126330-90-3 / (R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐的应用举例

背景及概述^[1]

(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐是一种有机中间体，有文献报道其可用于制备ADC链接子和mTOR抑制剂。

应用^[1-2]

应用一、

(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐可用于制备具有下述结构的链接子。链接子的开发在ADCs的研发中非常重要，它与ADCs的稳定性、代谢、安全性等密切相关。相较于早期的非定位偶联，定位偶联有明确的连接位点，所得ADC均一性高，有显著优势。抗体-药物偶联物(ADC)是靶向治疗药物的热门领域。随着用于治疗霍奇金淋巴瘤以及系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的ADCs药物Adcetris和用于治疗乳腺癌的ADCs药物Kadcyla分别于2011和2013年上市，ADCs进入高速发展期。

应用二、

(R)-哌嗪-2-羧酸二盐酸盐可用于制备具有下述结构的够抑制mTOR的活性的化合物。雷帕霉素的哺乳动物靶标(mTOR)是与磷酸肌醇3-激酶(PI3K)家族的脂质激酶相关的丝氨酸-苏氨酸激酶。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910592414.0 一种哌嗪类二乙烯基磺酰胺类链接子及其制备方法与应用

[2] From PCT Int. Appl., 2019212991, 07 Nov 2019