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124832-27-5/盐酸万乃洛韦的药理作用与不良反应

【适应症】

盐酸万乃洛韦是L-缬氨酸阿昔洛韦酯,本品是阿昔洛韦的前体,水溶性好,进入体内迅速吸收,并水解出母体阿昔洛韦而抑制病毒DNA的合成从而抑制其复制.对单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒的抑制作用强,对水痘疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱.用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹,包括初发和复发的生殖器疱疹,对于阿昔洛韦治疗无效或不敏感的严重疱疹病毒感染和乙型肝炎也仍然有效.

盐酸万乃洛韦的药理作用与不良反应

【药理作用】

本药是阿昔洛韦的前体,进入体内水解成阿昔洛韦而抑制病毒。对单纯疱疹病毒Ⅰ(HSV-Ⅰ)和单纯疱疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用强,对水痘疱疹病毒、EB病毒以及巨细胞病毒的抑制作用弱。其作用机制是限制病毒DNA的合成而抑制其复制。

【药代动力】

盐酸万乃洛韦口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为0.88-1.75hr。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3-5倍。盐酸万乃洛韦口服吸收后分布广泛,可分布到所有14种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织的浓度最低。盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化阿昔洛韦,代谢产物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%-59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%-30%,9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%-12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相,半衰期为2.

【适应症】

水痘、带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。

【用法用量】

每次mg,每日二次,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日,单纯疱疹连续服药7日。

【不良反应】

偶有轻度胃部不适、头晕。

【注意事项】

肾功能不全者、儿童及哺乳期妇女慎用。本药对2岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。服药期间宜多饮水。〔禁忌〕对阿昔洛韦过敏者及孕妇。