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甲基泼尼松为中效类固醇激素，人工合成制成，除对脊髓水肿可起到减轻效果外，大剂量甲基泼尼松龙应用时能使引起神经病变的脂质过氧化受到抑制，使脊髓神经兴奋性增加，加快了神经生理功能的恢复进程，代谢不经过肝脏，对水钠代谢有较小的影响，可直接对靶细胞作用起到免疫抑制、抗炎、抗毒的效果，疗程短、起效快、并发症少。甲基泼尼松在临床上主要用于原发及继发性肾上皮质功能减退、脑水肿、风湿病、急性支气管炎、皮肤病、红斑狼疮、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐等许多疾病的治疗，副作用低，效果好，市场前景广阔。
甲基泼尼松属于糖皮质激素类药，用于危重疾病的急救，还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。目前临床上主要用于脏器移植。
未发现皮质类固醇急性过量引起的临床综合征。皮质类固醇用药过量引起的急性毒性和/或死亡罕有报道。如果发生药物过量，没有特效的解毒剂，治疗是支持对症性的。本品可经透析排出。
本品为可供静脉及肌内注射用的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA（染色质）结合，启动信使核糖核酸（mRNA）的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为，糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
1）作用于炎症和免疫过程：糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性会导致下列结果：-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞-减少血管扩张-稳定溶酶体膜-抑制吞噬作用-减少前列腺素和相关物质的产生4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用（抗炎作用）与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用（200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮）。
2）对碳水化合物及蛋白质代谢的作用：糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释放出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原；同时，外周组织对葡萄糖的吸收减少，从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。--对脂肪代谢的作用：糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢；另外，糖皮质激素又具有脂肪合成作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改变酶活性引起的，而不是药物的直接作用。
甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积，提示总的药物吸收的一个指标，发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。研究结果证明，经过所有的给药途径，甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等，而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当，尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高，这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化，随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为77%。甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有20α-羟基甲泼尼龙和20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过CYP3A4代谢。总甲泼尼龙的平均消除半衰期在1.8~5.2小时范围，其表观分布容积约为1.4mL/kg，总清除率约为5~6mL/min/kg。与许多CYP3A4底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。对于肾功能衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可经血透析。
在一个1000ml三口瓶中，加入100gDB11、250ml冰醋酸、100g40%的氢溴酸，保温于20-25度搅拌反应4～6小时，TLC检测反应终点，反应完后，加入100g20%烧碱溶液中和，然后，减压浓缩回收溶剂，冷却，加入500ml自来水，搅拌析晶60-90分钟后，离心，洗涤，甩滤，滤液和洗液排放至废水处理池，滤饼干燥得溴羟物：9a溴-16b甲基-醋酸泼尼松龙122g，HPLC含量98.5%，重量收率122%；
在一个2000ml三口瓶中，加入100g溴羟物，1000mlDMF，在20-25度使溴羟物完全溶解，通入氮气，搅拌，加入60g醋酸铵及5g1%的钯碳催化剂，置换空气，保温于25～30℃通入氢气反应12-16小时，TLC确认反应终点，反应完后，停止通氢气，通氮置换后，趁热氮气压滤，滤饼用50mlDMF分二次洗涤，滤液与洗液合并，减压浓缩回收99-95%有机溶剂，然后降温，加入600ml自来水水析，离心，滤液减压回收残余有机溶剂，然后排入废水处理池，滤饼水洗干燥，得脱溴物粗品85g，HPLC含量98.0%，重量收率85%；将上述粗品溶入700ml酒精中，加入5g活性炭，然后加热回流1.0-1.5小时，趁热压滤，滤饼以70ml酒精分二次泡洗后送厂家回收，滤液和洗液合并后减压浓缩回收90%酒精，冷却至-5-0度，搅拌结晶2-3小时，过滤，滤饼用5ml冷酒精漂洗，烘干得脱溴物精品75g，HPLC含量99.0%，本步重量总收率75%，滤液回收酒精与母液料套用于下批精制工艺中；
在一个2000ml三口瓶中，加入100g脱溴物，1000ml甲苯，在常温下搅拌使其溶解，再加入30g80%的甲酸溶液，使体系呈酸性；另在一个1000ml滴液瓶中加入50ml双氧水与500ml甲苯配成溶液备用。将上述脱溴物溶液降温至5-10度后，慢慢滴加上述双氧水甲苯溶液，约1.0-1.5小时内加完，加完后再在5-15度下保温反应3-4小时，TLC确认反应终点，反应完后，保温至25-30度，滴加300ml10%的保险粉水溶液，约0.5-1.0小时内滴完，然后再保温于25-30度继续反应1.0-1.5小时，以彻底破坏双氧水，然后分水洗涤，无水硫酸钠干燥，再减压浓缩回收90-95%的有机溶剂后，冷却降温至10-25度，加入适量的自来水，搅拌析晶1.5-2.5小时，离心，滤液排入废水处理池，滤饼洗涤干燥，得醋酸甲基泼尼松粗品95g，HPLC含量98.5%，重量收率95%；将上述粗品溶入950ml酒精中，加入5g活性炭，然后加热回流1.0-1.5小时，趁热压滤，滤饼以50ml酒精分二次泡洗后送厂家回收，滤液与洗液合并后减压浓缩回收90%酒精，冷却至-5-0度，搅拌结晶2-3小时，过滤，滤饼用5ml冷酒精漂洗，烘干得醋酸甲基泼尼松精品85g，HPLC含量99.4%，本步重量总收率85%，滤液回收酒精与母液料套用于下批精制工艺中；
在一个2000ml三口瓶中，加入100g醋酸甲基泼尼松，1000ml95%的乙醇，在20-25度使醋酸甲基泼尼松完全溶解，搅拌下加入30g烧碱，保温于35-40度下水解反应6-8小时，TLC确认反应终点，反应完后，保温于25-30度，慢慢加入600ml30%的盐酸溶液，约0.5-1.0小时内滴完，然后再保温继续中和反应0.5-1.0小时，使体系PH保持6.5-7.0，然后减压浓缩回收90-95%的酒精，冷却降温至0-15度，加入500ml的自来水，搅拌析晶1.5-2.5小时，离心，滤液排入废水处理池，滤饼洗涤干燥，得甲基泼尼松粗品85g，HPLC含量98.5%，重量收率85%；将上述甲基泼尼松粗品溶入950ml酒精中，加入5g活性炭，然后加热回流1.0-1.5小时，趁热压滤，滤饼以50ml酒精分二次泡洗后送厂家回收，滤液与洗液合并后减压浓缩回收90%酒精，冷却至-5-0度，搅拌结晶2-3小时，过滤，滤饼用5ml冷酒精漂洗，烘干得甲基泼尼松精品75g，HPLC含量99.5%，本步重量总收率75%，滤液回收酒精与母液料套用于下批精制工艺中。
[1]甲基泼尼松龙在急性脊髓炎中的应用效果评价
[2]CN201710493975.6制备甲基泼尼松龙的方法
[3]甲基泼尼松说明书
[4]CN201710766072.0一种甲基泼尼松的制备方法