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罗格列酮(Rosiglitazone）属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，其作用机制与特异性过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体（PPARγ）有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。
噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，增加胰岛素对受体靶组织敏感性，减少肝糖产生；增强外周组织对葡萄糖摄取。
罗格列酮仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者
肝功能异常、头晕、头痛、腹泻。本品可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大，诱发心力衰竭。合并使用其他降糖药物时，有发生低血糖的风险。老年患者可能有轻中度水肿及轻度贫血。
对本品过敏者；有心衰病史或有心衰危险因素的患者；有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者；骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者；严重血脂紊乱的患者；严重活动性肝病患者；妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者。
心衰和心功能不全、水肿患者慎用，如用药应严密监测其心衰的症状和体征。
可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，随着胰岛素敏感性的改善，女性患者有妊娠的可能。
老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血。65岁以上老年患者慎用。
单独用药：初始剂量为每日4mg，单次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至每日8mg，单次或分2次口服。与二甲双胍合用的初始剂量为每日4mg，单次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至每日8mg，单次或分2次口服。与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg，单次或分2次口服。本品可空腹或进餐时服用。