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氢氯噻嗪为中效利尿药。本品主要作用于肾小管髓袢升支的皮质段和远曲小管的前段,抑制Na+、Cl-在该处的重吸收,从而起到排钠利尿作用。此外,本品对碳酸酐酶也有轻微的抑制作用;并有温和而确切的降压作用。本品能减少肾原性尿崩症的尿量,有时达50%。临床用于各种水肿(以对心脏水肿疗效较好)、各期高血压及尿崩症。治疗水肿:成人口服,一般1日25~100mg,分1~3次服用,需要时可加至1日100~200mg,分2~3次服用。宜从小剂量(12.5~25mg/d)用起,以后根据利尿情况逐步加量。近年多主张间歇用药,即隔日用药或每周1~2次用药,或连续服药3~4天,停药3~4次。儿童口服,每日2mg/kg,分2次给药。治疗心脏性水肿:开始用小剂量,每日12.5~25mg。治疗肝性腹水:最好与螺内酯合用,以防血钾过低诱发肝昏迷。治疗高血压:开始每日50~70mg,早晚两次分服,1周后减为每日25~50mg的维持量。毒性较低,但长期应用可出现乏力、倦怠、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及血压降低等症状。主要不良反应为低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症、高血压症、高尿酸血症、氮质血症、升高血氨等。孕妇禁用。哺乳期妇女、糖尿病患者,有痛风史者,严重肝、肾功能不全者慎用。
氢氯噻嗪-D2为氢氯噻嗪同位素标记物,具有检测方便、灵敏度高等特点。氢氯噻嗪-D2可以用于研究氢氯噻嗪代谢,在体内的合成或分解情况;氢氯噻嗪-D2在医学实验中也可以用作为追踪氢氯噻嗪作用部位和代谢的手段。同位素为质量不同但化学性质相同的同一种元素。把分子中的某一原子用它的同位素来代替的方法叫做同位素标记。
[1]袖珍新特药手册