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Alpelisib由诺华研发,处在临床三期,研究治疗乳腺癌。Alpelisib用于治疗非小细胞肺癌的研究处于临床二期,用于治疗大肠癌、头颈部癌、多发性骨髓瘤、食管癌和实体瘤的研究处于临床一期和二期,用于治疗胃癌、胃肠道间质瘤、胰腺癌和葡萄膜黑色素瘤的研究处于临床一期。 Alpelisib (BYL719)是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为5nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。