121268-17-5 / 阿仑膦酸钠的药理作用

阿仑膦酸钠为抗骨质疏松药，其是氨基双膦酸盐，抗骨吸收作用强，没有骨矿化抑制作用。

结构式

性状

阿仑膦酸钠为白色结晶性粉末。

阿仑膦酸钠在水中略溶，在热水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

药理作用

双膦酸盐类是常用的骨吸收抑制剂。其对抗骨吸收的作用机制包括3个方面：

（1）直接改变破骨细胞的形态学，从而抑制其功能，首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织，进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响；

（2）与骨基质理化结合，直接干扰骨骼吸收；

（3）直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF）的产生。

药代动力学

阿仑膦酸钠是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂，其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。服后主要在小肠内吸收，但吸收程度很差，生物利用度约为0.7%，且食物和矿物质可显著减少其吸收。血浆蛋白结合率约为80%；血浆半衰期短，吸收后的药物大约20%~60%被骨组织迅速摄取，骨中达峰时间约为用药后2h，其余部分迅速以原型药物经肾脏排泄消除。在骨内的半衰期长，约10年以上。为便于吸收，避免对食管的刺激，口服阿仑膦酸钠宜在早餐前空腹用200ml温开水送服，服后30min内不宜进食和卧床，持续活动30min后才可以躺卧，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及时治疗。

适应症

阿仑膦酸钠可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折。治疗男性骨质疏松症以预防髋部和脊椎骨折。

禁忌症

禁用于中重度肾衰竭者；骨软化症患者；口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30min者；低钙血症者；食管孔疝、消化性溃疡、皮疹者不宜应用，长期卧床者不能服用。