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雌激素可刺激或维持多种乳腺癌的生长。在绝经后妇女中,雌激素主要来自芳香酶的作用,芳香酶将肾上腺的雄激素(主要是雄烯二酮和睾丸激素)转化为雌酮和雌二醇。 因此,可以通过特异性地抑制芳香化酶来抑制周围组织和癌组织本身中的雌激素生物合成。
阿那曲唑是一种选择性的非甾体芳香酶抑制剂。 它显着降低血清雌二醇浓度,并且对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的形成没有可检测的作用。
ARIMIDEX是一种芳香酶抑制剂,适用于:
•激素受体阳性的早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗
•一线治疗绝经后妇女的激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌
•他莫昔芬治疗后疾病进展的绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。 ER阴性疾病的患者和以前对他莫昔芬疗法无反应的患者很少对ARIMIDEX产生反应。
1.心血管系统可出现血栓性静脉炎。研究显示其发生率低于他莫昔芬、甲地孕酮。
2.代谢/内分泌系统不常见高胆固醇血症。还可出现体重增加。
3.呼吸系统可出现咽炎(6%-12%)、咳嗽(7%-11%)和气短(6%-10%)。
4.肌肉骨骼系统常见关节疼痛、关节僵直。还可出现关节炎、骨质疏松、骨折、骨痛。
5.泌尿生殖系统常见阴道干燥。不常见阴道出血。还可出现白带异常、尿路感染、会阴阴道炎、盆腔疼痛。
6.神经系统常见头痛。不常见嗜睡。还可出现失眠、头晕、感觉异常。
7.精神可见抑郁。
8.肝脏肝功能异常,有不足5%的绝经后乳腺癌患者用药后出现血清氨基转移酶升高。
9.胃肠道常见恶心、腹泻。不常见厌食、呕吐。还可出现便秘、腹痛。
10.皮肤常见毛发稀疏、皮疹。可见皮肤潮红、头发油脂过度分泌。极罕见多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、变态反应(包括血管性神经性水肿,荨麻疹和过敏)。还可出现多汗。
11.其他多见潮热。常见衰弱。可见乏力。还可出现水肿。
过量的处理
本药过量时无特异性解救药,治疗只能对症处理。应给予一般的支持性监护(包括密切观察患者)并监测其生命体征。在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。若患者清醒则可以进行催吐。因本药蛋白结合率较低,故透析可以奏效。