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醋酸西曲瑞克是一种合成的十肽，主要应用于辅助生育技术，对控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，醋酸西曲瑞克又常称为西曲瑞克，西曲瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，能与内源性LHRH竞争性地结合垂体细胞膜上的受体，从而抑制垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)呈剂量依赖性。西曲瑞克无起始刺激效应，用药后即产生抑制，持续治疗可持续此抑制作用。西曲瑞克用于女性，可延迟LH峰从而推迟排卵。对于卵巢刺激的妇女，本品的作用时间呈剂量依赖性，单剂量给予西曲瑞克3mg，对其抑制作用进行了为期至少4天的评估，在第4天，抑制作用约为70％，每24小时重复给予0.25mg西曲瑞克，也可维持其作用。动物试验及人体试验均显示，停止注射后，内源性的LH及FSH的分泌可迅速恢复。
一种纯化醋酸西曲瑞克的方法，包括如下步骤：
步骤1、树脂处理：醋酸根型的阴离子树脂经0.1mol/L的醋酸溶液浸泡，过滤收集树脂；
步骤2、转盐：1g西曲瑞克粗品加100ml水溶解，加入步骤1的醋酸根型的阴离子树脂10g，在温度为25℃的条件下搅拌0.5h，控制溶液的pH为2.5，过滤收集滤液。粗品纯度的HPLC图谱如图1所示，西曲瑞克粗品的阴离子检测的HPLC图谱如图2所示；
步骤3、纯化：粒径为3μm，孔径为120A°的反相C18柱用流动相平衡，所述流动相A为水溶液，所述流动相B为乙腈溶液，所述流动相A和所述流动相B均加入质量百分数为0.5％醋酸溶液，步骤2收集的滤液上样，进行线性梯度洗脱，流动相B％的变化率为0.1％/min，检测波长220nm，分段收集洗脱液，直接冻干后获得粉末状醋酸西曲瑞克纯品20mg，收率为40％，纯度达到99.193％。
一种西曲瑞克药物组合物的制备方法，所述制备方法包括：采用盐酸对醋酸西曲瑞克进行溶解，获得醋酸西曲瑞克盐酸溶液。
西曲瑞克药物组合物的制备方法如下：
按照上表所示的重量或体积，获取原料组分；
用1mol/L盐酸溶液溶解醋酸西曲瑞克后，加入600mL注射用水混匀；然后，再加入甘露醇溶解混匀；添加注射用水至总体积1000mL，获取含甘露醇、盐酸和醋酸西曲瑞克的混合溶液。
对制备得到的含甘露醇和醋酸西曲瑞克的混合溶液进行分装过滤，以1.0mL/支进行分装，过滤采用0.2μm的过滤器。
过滤后，将板层温度降低至-40℃后，进行冷冻干燥，制得冻干药物组合物。
一种西曲瑞克冻干药物组合物的制备方法，包括以下步骤：制备甘露醇、醋酸西曲瑞克溶液；将上述溶液温度控制在0-15℃；过滤；分装至容器，冻干。甘露醇、醋酸西曲瑞克溶液的pH值为3.1-5.6。低温过滤的除菌过滤方式解决了室温过滤下过滤难和含量损失的缺点，中间体药液pH值的提高，说明醋酸用量的减少，可以明显避免粉饼在升华作用下被抽高，避免粉饼远离瓶底，造成产品不合格；同时避免由于醋酸存在过多，其在升华过程中带走活性成分，导致冻干前后含量损失。最终采用目前的冻干工艺条件下，产品质量显著提升，产品收率显著提高，批间差异显著降低，非常有利于商业化生产出质量优良的产品。
现有的注射用醋酸西曲瑞克国内市售产品的保存条件为25℃，有效期为两年。因市场上的注射用醋酸西曲瑞克大都存在长期存放、加速试验中稳定性差，有关物质大幅度增加，因而美国FDA要求其贮藏温度为2-8℃。如何改善醋酸西曲瑞克的稳定性问题使其能够在室温的条件下长时间保存是如今亟待解决的技术难题之一。
一种西曲瑞克制剂及其制备方法，涉及生物医药技术领域，该制备方法包括对含有甘露醇和醋酸西曲瑞克的混合溶液进行第一～第三阶段冷冻，第一阶段的条件为：降温至-20～-40℃后，保温0.1～2h；第二阶段的条件为：升温至-20～-5℃，保温0.1～2h；第三阶段的条件为：降温至-20～-40℃后，保温0.1～2h。该方法通过先将温度降低至溶液玻璃态转变温度附近，保持一段时间，在升温到一定温度后再次降温至溶液完全冻实，能最大限度地保证西曲瑞克制剂产品的稳定性。同时，经上述冷冻处理后，还可以在干燥阶段选择较高的干燥温度进行干燥，不但不会影响产品质量，还缩短了干燥时间，降低生产成本。
本西曲瑞克制剂稳定性好，易于存储，其能够在保持疗效的基础上，长时间存储于室温的环境中，能够显著提高西曲瑞克制剂临床使用的安全性。
CN201110054073.5报道了一种LHRH拮抗剂注射用的缓释植入制剂，其特征在于将LHRH拮抗剂醋酸西曲瑞克载入到由一定比例组成的高分子材料载体中，压缩成一定形状的植入剂，供植入注射，从而起到长效缓释作用。该缓释植入剂由抗癌有效量的醋酸西曲瑞克和缓释辅料组成。缓释辅料主要为可生物降解且具有生物相容性的高分子共聚物。肿瘤内或瘤周注射该缓释植入剂，有利于药物在实体肿瘤内的有效扩散，能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，减少注射次数和药物耐受性，提高病人的顺应性，方便临床使用和患者用药。