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双氯非那胺为间苯二磺酰胺类碳酸酰胺酶抑制药,主治各型青光眼,尤其适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。目前《中国药典》2010 年版二部收载了双氯非那胺片,但未对溶出度作出规定,《日本药典》提供了其溶出度的紫外分光对照品法,但是操作与计算相对略繁琐。
作用机理基本与乙酰唑胺相同。在其分子中含有2个类似碳酸的结构,这可能是其具有较强的碳酸酐酶抑制功能的原因,因此,本品500mg的疗效与250mg乙酰唑胺相当。本品可减少房水生成量的39%,从而使眼压下降。无论正常眼及青光眼均可使其眼压下降;正常眼平均下降2.4 mmHg;青光眼平均下降8.1mmHg。但房水流出易度不变,即本品没有增加房水排出的功能。
基本同乙酰唑胺,适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的短期给药控制眼压,是一种有效的辅助药物。特别适用于急性闭角型青光眼、急性眼压升高的继发性青光眼及对乙酰唑胺不敏感的病例。亦可作为抗青光眼手术的术前降压剂。本品也和其他碳酸酐酶抑制剂一样,不能长期使用于抑制眼压。在急性期短期给药眼压下降后,应根据眼压、眼压描记及前房角改变情况,减少药量及选择适宜的抗青光眼手术。以免药控低眼压给人以安全错觉,使房角粘连加剧,延误手术时机。
片剂:25 mg。
成人常用量:口服,1次25 ~ 50mg,1日25~150mg。
抗青光眼,成人口服首量100~200mg。以后每 12h服1次,直至获得满意效果。维持量25~50mg,每日1~3次。
口服吸收迅速。用药后0.5~1h眼压开始下降,2~4h达峰,峰值维持时间6~12 h。余同乙酰唑胺。
(1)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药都能增加钙的排泄。
(2)与苯丙胺、抗M—胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时,由于形成碱性尿,本品排泄减少,会使不良反应加重或延长。
(3)与抗糖尿病药(如胰岛素)联合应用时,可以减少低血糖反应,因为本品可以造成高血糖和尿糖,故应调整剂量。
(4)与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用,可引起骨软化发病率上升。
(5)洋地黄苷类与本品合用,可提高洋地黄的毒性,并可发生低钾血症。
(6)与甘露醇或尿素联合应用,在增强降低眼内压作用的同时,可增加尿量。
1.禁忌证 对本药或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药物及噻嗪类利尿药过敏者,低钠血症患者,低钾血症患者,高氯性酸中毒患者,肾上腺衰竭及肾上腺皮质功能减退 (艾迪生病) 者,严重肾功能不全者、严重肝功能不全或肝昏迷患者。
2.慎用 糖尿病患者,酸中毒患者,肺梗阻或肺气肿患者,轻、中度肝肾功能不全者,哺乳期妇女。
[1] 紫外分光光度法测定双氯非那胺片的溶出度
[2] 实用处方及非处方药物大全
[3] 双氯非那胺片说明书
[4] 实用药物手册