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乙酰地氯雷他定是地氯雷他定的乙酰化衍生物。地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用，口服后，地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外，因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。乙酰地氯雷他定是地氯雷他定衍生物，具有精氨酸加压素拮抗作用。精氨酸加压素（arginine vasopressin,AVP）,又叫抗利尿激素、血管加压素、是脑垂体分泌的一种肽类激素，经受体-G蛋白-第二信使途径，调节机体体液平衡等多种功能。AVP在调节人体游离水的重吸收、体液的等渗浓度、血液容积、血压、细胞收缩、细胞增殖和肾上腺皮质激素的分泌等方面扮演着重要角色。精氨酸加压素受体拮抗剂在预防或治疗高血压，雷氏综合症，痛经，早产，促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱，肾上腺增生，抑郁症，慢性充血性心力衰竭，肝硬化，抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症中有积极作用。
II-1（20g，64mmol）置于250mL反应瓶中，加入CH2Cl2（100mL）搅拌使其溶解，加 入三乙胺（10g，98mmol），在-5℃下搅拌，滴加中间体III-1（5.6g，71mmol），保持温度搅 拌5h，TLC检测显示反应结束（展开剂乙酸乙酯：石油醚=1:3）。
将反应液倾入100ml冷水中,充分震荡分层，分取有机层，如此连续水洗三次。将有机层 用无水硫酸钠干燥，放置过夜。过滤，减压蒸尽溶剂，得浅黄色固体。所得产物用硅胶柱层 析纯化，得到白色固体17.5g。纯度99.3%（HPLC归一化法），收率77.1%。ESI-MS：353.1。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201210424506.6 地氯雷他定衍生物及其制备方法和用途
[2] [中国发明] CN201610004648.5 一种地氯雷他定舌下片及其制备方法