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吗替麦考酚酯属于麦考酚类药物，其发现可追溯到120多年前。1896年，科学家从青霉菌产物中分离出麦考酚酸，当时将其用作抗细菌和真菌的药物；20世纪60年代，麦考酚酸曾被作为抗肿瘤药物；1995年，吗替麦考酚酯正式获得FDA批准，用于预防肾移植急性排异反应；随后的研究发现吗替麦考酚酯在治疗系统性红斑狼疮肾炎、血管炎、皮肌炎等自身免疫性疾病中具有较好的疗效；1997年吗替麦考酚酯在中国上市，20年的临床实践中，其疗效与安全性得到了充分验证。
吗替麦考酚酯是一种低毒的免疫抑制剂，能够抑制B细胞增殖、抑制B细胞产生抗体；抑制T细胞增殖、抑制T细胞产生细胞因子，从而发挥免疫抑制作用。
美国风湿病学会（ACR）、欧洲风湿病联盟（EULAR）狼疮肾炎治疗指南中，均已将吗替麦考酚酯作为治疗狼疮肾炎的一线药物之一。这些指南推荐对于较重的狼疮肾炎患者可以先使用激素加上免疫抑制剂吗替麦考酚酯治疗，诱导病情缓解，诱导治疗的时间通常为6个月。如患者达到病情缓解，在医生指导下减少免疫抑制剂或激素用量进行维持治疗；一般情况下，维持治疗至少应持续1年以上，然后再考虑进一步降低吗替麦考酚酯剂量。此外，吗替麦考酚酯还可用来治疗多种风湿性疾病（如血管炎、皮肌炎）、肾脏疾病（如狼疮肾炎、肾病综合征）和皮肤病（如银屑病、天疱疮）等。
吗替麦考酚酯常见的不良反应主要包括消化不良、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、白细胞减少、肝功能异常、感染等。服药期间，需定期监测血常规、肝功能等指标。
吗替麦考酚酯有一定的生殖毒性，在妊娠期间使用吗替麦考酚酯会增加流产和先天性畸形的风险。使用该药治疗的育龄妇女应采取避孕措施；接受吗替麦考酚酯治疗的患者若计划怀孕应提前6个月告知主治医生；患者怀孕期间禁用吗替麦考酚酯。
吗替麦考酚酯一定程度上抑制机体的免疫反应，会增加感染风险，因此在使用该药治疗的过程中不要接种活性疫苗。