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醋酸精氨酸加压素是由下丘脑的视上核神经细胞产生的肽类激素。合成后由后叶激素载体蛋白携带，沿下丘脑垂体后叶束逐渐到达垂体后叶储存和释放。它不仅有增高血压的作用，还有明显的抗利尿作用。当血浆晶体渗透压增高和循环血量减少时，AVP分泌释放增加，以促进肾脏远曲小管对水的重吸收，使尿量减少，是调节身体水平衡的重要激素。AVP缺乏时临床上发生尿崩症。
研究表明，醋酸精氨酸加压素受体拮抗剂在预防或治疗高血压、雷氏综合症、痛经、早产、促肾上腺皮质激素释放激素分泌紊乱、肾上腺增生、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合症或慢性心力衰竭/肝硬化/抗利尿激素分泌紊乱引起的低钠血症中有积极作用。苯并氮杂卓类化合物考尼伐坦、托伐普坦等的开发已经成为上述疾病治疗药物研发的热点方向。这类化合物具有对精氨酸加压素受体的拮抗活性，并因此可应用于治疗上述疾病。此外，醋酸精氨酸加压素可用作科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，在中枢神经系统可调节颅内压和脑组织代谢，具有抗利尿、缩血管、加强记忆、参与体温及免疫调节等生理功能。
[1] 儿科学辞典
[2] CN201210148340.X3-吡咯甲酸衍生物及其制备方法和用途