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吡格列酮是一种有效的胰岛素增敏剂，可保护β细胞功能，使糖化血红蛋白持续下降，纠正代谢综合征的多种成分，改善非酒精性脂肪性肝病/非酒精性脂肪性肝炎。必须考虑不利影响（体重增加、液体潴留、骨折），但这些副作用会随着剂量的减少而减少，而且这些多重益处可能会超过其不利影响。由于糖尿病引起的医疗费用迅速增加，这种具有成本效益的药物需要重新考虑。吡格列酮应注意以下三种情况：
包括轻度水肿、体重增加、HbA1c呈血液稀释性降低等，但程度多较轻微，很少构成严重的临床问题。还有关于低血糖、贫血、头痛、肝毒性、骨折、心力衰竭、胃出血等个体病例的药物不良反应报道。
吡格列酮只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的患者。
现今我国使用的吡格列酮制剂，包括普通片剂、胶囊剂，还有口腔崩解片。有研究表明，国产的片剂比进口的溶出度差，而胶囊剂的溶出速度较快，口腔崩解片更显优势。口腔崩解片作为一种新型片剂，以其崩解快速、容易吞咽、口感良好、对口腔黏膜无刺激等优点，在制剂生产领域崭露头角。该类制剂可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内经黏膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。
口腔崩解片与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注。这种新颖剂型对儿童、老年、卧床不起和严重伤残患者最适宜。尤其是糖尿病患者多为老年人，吡格列酮口腔崩解片可快速、有效地发挥作用，很好地控制患者的血糖水平。