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5,6,7,8-四氢-2-萘酚是一种有机中间体,可用于制备分子印迹聚合物和Mer抑制剂。
CN201210050950.6报道了一种定向保护官能团的分子印迹聚合物的制备方法,采用进行过双键修饰的200-400目的大孔氨甲基树脂微球作为载体,并选用甲基丙烯酸为单体,2-甲基环戊醇为模板或4-乙烯基吡啶为单体,5,6,7,8-四氢-2-萘酚为模板合成两种分子印迹聚合物。本发明的优点是:1)采用了表面印迹技术制备的分子印迹聚合物具有特异性识别的特点,选择性的吸附需保护的官能团;2)能够对相同化学环境的活性基团进行非共价保护,实用性强,用于在保护官能团进行定向有机化学反应中,能够有效地保护官能团,目标产物的纯度可达到100%;3)制备的分子印迹聚合物作为保护基团可以重复使用,可降低反应成本,很适合于在生产过程中推广。
5,6,7,8-四氢-2-萘酚可用于制备具有下述结构的Mer抑制剂。
Mer受体酪氨酸激酶(Mer)的异位表达已经被确定为急性成淋巴细胞性白血病(ALL)细胞中的肿瘤细胞存活基因产物和ALL化疗抗性的一个潜在的原因。急性成淋巴细胞性白血病(ALL)是儿童中最常见的恶性肿瘤,常见类型在75%-85%的病例中可通过化疗治愈。总起来说,更不常见的T细胞和罕见的B细胞亚型每年出现少于2000个病例,因此可以归类为罕见病;这些亚类具有较差的预后。不幸地是,无论哪种亚型,对治疗的抗性和复发都是儿科癌症死亡的主要原因。另外,ALL化疗可引起晚期并发症,其在儿科幸存人群中日益被认识到。实际上,在儿科癌症幸存者中,直接与治疗相关的严重迟发效应(神经认知后遗症、听觉并发症、心血管功能障碍、胃肠/肝功能失常、成长延迟、继发恶性肿瘤、和不育)的发病率为约25%。更好地了解治疗抗性及其逆转不仅有助于复发的患者,而且有助于降低ALL患者所需化疗的剂量,从而降低对于未来幸存者的长期毒性。
[1]PCTInt.Appl.,2018071343,19Apr2018
[2][中国发明,中国发明授权]CN201210050950.6一种定向保护官能团的分子印迹聚合物的制备方法及应用