111988-49-9 / 新烟碱类杀虫剂-噻虫啉

概述

噻虫啉（thiacloprid）由A. Elbert等于2000年报道，后有Bayer AG和Nihon Bayer Agrochem主导开发，1999年在巴西首登。世界范围内大多数地区的化合物专利于10年前（2007）届满，2007年初次在国内登记，尽管化合物专利届满时间比烯啶虫胺、噻虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、呋虫胺等要早，但是在国内的应用广度和登记热度，及企业的认识分散度都远不如上述几种成分，但是随着噻虫啉登记成熟度加深，噻虫啉在林木、水稻、黄瓜、甘蓝等作物上的市场进一步扩大，未来陆续会有不少企业登记该杀虫剂。

化学性质

噻虫啉为新烟碱类杀虫剂，开发号YRC 2894，化学名称(Z)-3-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,3-噻唑啉-2-亚基氰胺，CAS号111988–49–9，经验式C₁₀H₉ClN₄S，相对分子量252.7。

原药含量≥97.5%，外观为黄色结晶性粉末，熔点136 °C (EU，EPA )，沸点分解>270 °C，蒸汽压V.p.3 × 10^-7mPa (20 °C) ，正辛醇水分配系数K_owlogP = 0.74 (无缓冲液), 0.73 (pH4), 0.73 (pH7), 0.74 (pH9) ，亨利常数4.1 × 10^-10Pa m³mol^-1，密度1.46 (EU,EPA)，溶解度：水中溶解度185 mg/l (20 °C)，正己烷<0.1, 二甲苯0.30, 二氯甲烷160, 正辛醇1.4, 正丙醇3.0, 丙酮64, 乙酸乙酯9.4, 聚乙二醇42, 乙腈52, DMSO150 ( g/l, 20 °C). 稳定性：25℃，pH5~9情况下，水解特性稳定。

毒性

大鼠急性经口毒性LD₅₀雄鼠621–836, 雌鼠396–444 mg/kg. 大鼠急性经皮毒性LD₅₀（雌/雄）>2000 mg/kg. 大鼠急性吸入毒性(4 h,) 雄 >2535, 雌 1223 mg/m³air (气雾剂). 对家兔眼睛和皮肤无刺激性，无致敏性。2年慢性毒性及致癌性试验NOAEL为25 ppm(1.23 mg/kg b.w.daily). ADI/RfD(JMPR) 0.01 mg/kg b.w.[2006]; (EC) 0.01 mg/kg b.w.[2004]; (EPA) aRfD0.01, cRfD0.004 mg/kg b.w.[2003]. 无潜在致癌性，对大鼠和家兔无发育毒性，遗传毒性或潜在致突变性。对鸟类、鱼类、水溞、水蚤、蜜蜂、蚯蚓等环境生物低毒。

作用

噻虫啉主要作用于昆虫神经接合后膜，通过与烟碱乙酰胆碱受体结合，干扰昆虫神经系统正常传导，引起神经通道的阻塞，造成乙酰胆碱的大量积累，从而使昆虫异常兴奋，全身痉挛、麻痹而死。噻虫啉具有较强的内吸性、触杀和胃毒作用，与常规的拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类和有机磷类农药没有交互抗性，因此可用于多种刺吸式和咀嚼式口器害虫的防治，且复配性能佳。

噻虫啉具有用量少、速效性快，持效期长、活性高等特性，可以开发为颗粒剂、悬浮剂、可分散油悬浮剂、水分散粒剂、悬乳剂等剂型。基于噻虫啉的产品可以用于松树、杨树等木材，梨树、柑橘等果树，棉花，甘蓝、黄瓜等蔬菜，水稻、茶树、马铃薯等作物，防治飞虱、蚜虫、木虱、叶蝉、甲虫、潜叶蛾、苹果蠢蛾等害虫。