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二甲双胍在临床使用已有几十年，效果确切，副作用较少，是治疗糖尿病最常用的口服降糖药。它是通过作用于糖在体内的代谢过程，促进糖的无氧分解，增加脂肪、肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用，保护胰岛细胞免受进一步损害。
二甲双胍对正常人无明显降血糖作用，首选用于单纯饮食控制以及体育锻炼后无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病
二甲双胍片与二甲双关缓释片起作用的药物成分是一样的，只是它们进入体内后吸收有区别，这主要与其药物制剂的工艺有关，也就是普通片与缓释片的区别。
缓释片是利用特殊制剂工艺，在药物外包裹一层缓释膜，药物进入体内后不会全部溶解释放，而是逐渐释放入血。相比于普通片剂它有明显的的优势：1.药物持续缓慢释放，能够延长作用时间，而且控制血糖比较平稳；2.提高患者依从性，缓释片每天可以减少用药次数，对于一些老年人、吃药种类较多的，可以避免漏服药物现象。3.减少对胃肠道的刺激，药物缓慢溶出，可以减少对胃肠道的副作用。
服用二甲双胍缓释片，注意不能嚼碎或压碎服用，有的二甲双胍缓释片上面有刻痕（Half线），可以沿着它掰开服用，如果没有刻痕线，是不能掰开服用的。