111470-99-6 / 苯磺酸氨氯地平的降压特点

苯磺酸氨氯地平在高血压患者口中是“了不起”的药物，它的降压效果很好，深受高血压患者认可。临床上关于它的降压特点也有过总结。

苯磺酸氨氯地平的降压特点

苯磺酸氨氯地平降压作用起效和缓，服药后1-2周内逐渐起效，6-8周时降压作用最大。由于苯磺酸氨氯地平起效和缓，因此不产生明显反射性交感激活作用。苯磺酸氨氯地平降压作用平稳持久，降压效应谷峰比（T/P）达67％左右，而且个体差异较小，几乎所有患者的T/P比值均大于50％。即使漏服药物，苯磺酸氨氯地平仍可维持谷效应时的降压作用，甚至长达48小时，48小时T/P比值55％。苯磺酸氨氯地平超长效的特点既来自于血浆半衰期长，又来自于与L-型钙通道较持久的结合，这种特点优于其它短效二氢吡啶钙拮抗剂的缓释或控释制剂。

苯磺酸氨氯地平降压作用较强。在比较不同种类降压药物降压疗效的研究中，苯磺酸氨氯地平的降压幅度最大，收缩压平均下降14.1mmHg，舒张压平均下降12.2mmHg。在重度高血压患者研究中，苯磺酸氨氯地平显示强力降压疗效，收缩压平均下降29mmHg，舒张压平均下降17mmHg。苯磺酸氨氯地平不仅短期内降压作用较强，而且能长期持久地控制血压，与其它种类降压药物相比具有更强的降压疗效，具有更高的血压控制达标率。

苯磺酸氨氯地平还能较有效地控制血压晨峰。在一项观察降压药物对第2天清晨血压影响的研究中，苯磺酸氨氯地平能有效降低89％高血压患者的清晨血压。经8-12周治疗，苯磺酸氨氯地平比ARB缬沙坦显著降低血压晨峰。VALUE动态血压分支研究结果充分显示，苯磺酸氨氯地平在服药后20到24小时降低收缩压作用明显优于缬沙坦，差别达到2.7mmHg（p=0.039）。在降低清晨血压升高速率方面,，苯磺酸氨氯地平也显著优于其它长效CCB。

苯磺酸氨氯地平这种强效、长效又平稳控制血压的特点，有利于阻止或减轻高血压性心脏和血管病变以及动脉粥样硬化病变的发生与进展。苯磺酸氨氯地平有效控制血压晨峰的特点，有助于显著减少触发心、脑血管并发症发生的机率。

不良反应

由于苯磺酸氨氯地平起效和缓，作用平稳，反射性交感激活程度很低，因此总体上不良反应相对较少和较轻。其它二氢吡啶类CCB常见的不良反应，如头痛、面红、心动过速等，在苯磺酸氨氯地平治疗中很少或很轻。最常见的不良反应是下肢水肿和轻度乏力。也有发生过敏性皮疹和牙龈增生的报道，但较少见。

苯磺酸氨氯地平的不良反应发生率和严重程度与剂量有关，例如下肢水肿的发生率，根据11000例临床调查资料，5mg剂量时3.0％，10mg剂量时10.8％。下肢水肿发生机理是因为微动脉与微静脉扩张程度不相同，而不是体内水钠潴留，因此联合ACEI（依那普利）或ARB治疗能明显减少和减轻下肢水肿。

由于苯磺酸氨氯地平较少和较轻的不良反应，使其在长期治疗过程中具有较高的服药依从性和治疗持续性。在TOMHS研究（欧洲的高血压研究机构）的4年治疗期间，治疗持续性以苯磺酸氨氯地平最高(83％)，并且在统计学上显著高于其它降压药物。苯磺酸氨氯地平对糖、脂、尿酸代谢和电解质均无影响。在老年人和糖尿病、冠心病、肾功能不全患者，均可安全使用，因此，苯磺酸氨氯地平可以称得上是降压的良药！