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印楝杀虫的有效成分是以印楝素为主，其分布于印楝种子、树皮、树叶等部位。印楝种子是制备无公害植物农药，防止化学农药污染的最佳原料。印楝素主要为三萜类物质，与类固醇、甾类有机化合物等激素物质结构相似。印楝素对直翅目、鳞翅目、鞘翅目等害虫表现出较高的特异性抑制功能，而且不伤天敌，对高等动物安全。因此印楝素被公认为开发最为成功的具有现代意义的植物源农药，是最适用于作物整体管理和有害生物综合治理的一项植保措施。
用3%印楝素稀释1000~3000倍液，可用于防治蔬菜上许多难于防治的重要害虫，如温室白粉虱、小菜蛾、蚜虫、叶螨等。印楝提取物除了对害虫、害螨具有抑制作用外，也对植物病原菌、线虫有抑制作用，印楝制剂用于防治果树和作物的叶斑病、霜霉病、白粉病等多种病害。
印楝提取物的活性成分在结构和成分上与昆虫体内许多激素类物质相似。当害虫吸食这些印楝活性成分后，自身体内激素平衡被破坏，内分泌系统运转失常，新陈代谢、生长发育失调，大脑和身体各部分功能紊乱，以致生殖功能丧失，不能繁衍后代，最终使昆虫群体数量下降。例如，印楝活性成分Azadirachtin、Salannin和Nimbin都具有三萜类物质的基本结构，这种结构与昆虫体内的某些激素荷尔蒙结构相似，当这些活性成分进入昆虫体内后，许多昆虫生长发育所必需的激素类物质的产生和释放被抑制，作为替代品，这些“模拟的荷尔蒙”参与了昆虫的新陈代谢活动，使昆虫的生长发育受到了严重的破坏。
印楝提取物抗虫活性成分多，而且结构不相同，在不向情况下对不同种类害虫的抗虫作用方式也不同。中国水稻研究所的科学家认为，主要有以下几种：
1、使害虫对植物产生厌恶和排斥感
例如，稻株用3%印楝油超低容量喷雾后，其上褐飞虱成虫的降落数量减少，表现出明显的嗅觉忌避作用，昆虫拒绝与处理后的稻株接触。
2、阻止或降低雌虫产卵
印楝油、印楝叶和种核提取物对某些鳞翅目、双翅目和鞘翅目昆虫，如棉铃虫、丝光绿蝇和豆象的雌虫产卵有驱避作用。
3、阻碍害虫取食与正常发育
对鳞翅目害虫菜粉蝶幼虫的拒食机制的研究结果表明，莱粉蝶幼虫的口器上有对印楝素敏感的感觉器，其拒食原理为印楝素不断激活了昆虫下颚栓锥感器的厌食神经原，而且还抑制了引起食欲的神经原的信号发放。用不同浓度的印楝衍生物处理幼虫，能导致幼虫蜕皮延迟，蜕皮不完全（畸形）和蜕皮时死亡。如将印楝素（0.75mg/kg体重）注射到美洲大蠊的一、二龄若虫体内，可见若虫蜕皮畸形。浓度更高可使若虫全部死亡。
研究还表明，印楝提取物可抑制和破坏害虫成虫、若虫、卵和蛹的生长发育。如印楝素对某些半翅目昆虫可单独表现出保幼激素或蜕皮激素方面的效应，将印楝素通过血液饲料导入吸血蝽四龄若虫体内，用同样的方法导入蜕皮激素和保幼激素，可见其能抵削印楝素的作用。对其机制的研究表明，印楝素首先影响昆虫的中枢神经及其内分泌系统，干扰某些调节蜕皮激素合成和释放的传递介质，干扰大脑神经肽的生成，从而抑制了昆虫的生长发育。
4、使昆虫成虫产卵力下降并使卵不育
用6%的印楝油处理稻株，白背飞虱和二点黑尾叶蝉的产卵量大大降低，且所产的卵不能孵化。对印楝素干扰产卵的毒理研究表明，把印楝素注入羽化后2~10天热带飞蝗雌虫的体内，卵包囊的生产受到抑制。这主要是印楝素阻止了保幼激素的产生，从而阻止了脂肪体内卵黄蛋白的合成和卵的生成，也有可能是通过激素控制，干扰了卵黄原蛋白的结果。
此时正值卵子发生末期，处理雌虫的卵巢中蜕皮激素浓度比对照大大的下降，这是神经内分泌系统受干扰的结果。因此，印楝素作用于神经内分泌系统，干扰了保幼激素、蜕皮激素和卵黄原蛋白的产生，从而减少了卵的生成量。此外，印楝提取物还可通过毒杀成虫、若虫，破坏昆虫的交配及异性间的联系，引发昆虫新陈代谢的变异及抑制害虫几丁质的形成等，从而降低虫口密度。