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111406-87-2 / 齐留通

齐留通(Zelphalan)是一种口服的5-脂肪氧合酶抑制剂,能够通过抑制白三烯(LTB4,LTC4,LTD4和LTE4)的形成,从而用于治疗哮喘。齐留通于1996年获得FDA批准,用于减少轻中度哮喘患者的急性发作次数,缓释制剂于2007年获批。其速释制剂需要每天服用4次,缓释制剂每日服用2次。2008年2月300 mg的速释制剂已撤出美国市场,此次获得齐留通缓释片首仿批准的公司为PACK PHARMS,批准规格为600 mg。

齐留通
图1为齐留通缓释片药品图片。
齐留通属于抗白三烯药物,通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘。本品为白三烯拮抗剂新药,通过抑制5-脂氧合酶的活性,而抑制此酶催化花生烯酸转化成白三烯的过程。已知在诸多炎性介质中,白三烯是引发哮喘的重要因素。所以本品临床用于预防和维持治疗,成人及12岁以上少年的慢性哮喘病,另外本品可预防性地减少因阿司匹林敏感的哮喘病人,由阿司匹林诱发的支气管痉挛,以及由冷空气和运动引起的气道过度敏感(收缩)。
适应证:用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘。
不良反应:口服本品有2%~5%的病人谷草转氨酶活性可高出正常值2倍以上,出现黄疸性肝炎。停用本品,症状可消除。
用法与用量:推荐剂量为每日4次,每次600 rng,使用期间需监测肝功能。
注意事项:使用本品前,先检查肝功能,开始用药后每月查1次,3个月后每23个月查1次,1年后定期检查。另外,可见消化不良。给予雌性小鼠4倍成人剂量的齐留通,用药2年,发现其肝、肾和脉管肿瘤发病率上升。
本品经细胞色素P450 1A2、2C9和3A4等异构酶代谢。与以下药物同用时,可减少茶碱的消除,显著增加其血清浓度,也能使华法林(香豆素等)、心得安、特非那定的血药浓度明显升高。

资料来源:
1、药事纵横. FDA 3月批准新药及首仿药。
2、齐留通.摩贝化合物百科。