111406-87-2 / 齐留通

齐留通（Zelphalan）是一种口服的5-脂肪氧合酶抑制剂，能够通过抑制白三烯（LTB4，LTC4，LTD4和LTE4）的形成，从而用于治疗哮喘。齐留通于1996年获得FDA批准，用于减少轻中度哮喘患者的急性发作次数，缓释制剂于2007年获批。其速释制剂需要每天服用4次，缓释制剂每日服用2次。2008年2月300 mg的速释制剂已撤出美国市场，此次获得齐留通缓释片首仿批准的公司为PACK PHARMS，批准规格为600 mg。

图1为齐留通缓释片药品图片。
齐留通属于抗白三烯药物，通过对5-脂氧酶的抑制,减少白三烯的生成,用于治疗哮喘。本品为白三烯拮抗剂新药,通过抑制5-脂氧合酶的活性，而抑制此酶催化花生烯酸转化成白三烯的过程。已知在诸多炎性介质中,白三烯是引发哮喘的重要因素。所以本品临床用于预防和维持治疗，成人及12岁以上少年的慢性哮喘病,另外本品可预防性地减少因阿司匹林敏感的哮喘病人，由阿司匹林诱发的支气管痉挛,以及由冷空气和运动引起的气道过度敏感(收缩)。
适应证：用于预防和维持治疗成人及12岁以上少年的慢性哮喘。
不良反应：口服本品有2%～5%的病人谷草转氨酶活性可高出正常值2倍以上，出现黄疸性肝炎。停用本品，症状可消除。
用法与用量：推荐剂量为每日4次，每次600 rng，使用期间需监测肝功能。
注意事项：使用本品前，先检查肝功能，开始用药后每月查1次，3个月后每23个月查1次，1年后定期检查。另外，可见消化不良。给予雌性小鼠4倍成人剂量的齐留通，用药2年，发现其肝、肾和脉管肿瘤发病率上升。
本品经细胞色素P450 1A2、2C9和3A4等异构酶代谢。与以下药物同用时，可减少茶碱的消除，显著增加其血清浓度，也能使华法林(香豆素等)、心得安、特非那定的血药浓度明显升高。

资料来源：
1、药事纵横. FDA 3月批准新药及首仿药。
2、齐留通.摩贝化合物百科。