109889-09-0/格拉司琼的不良反应

格拉司琼可用于化疗/放疗引起的恶心呕吐；晚期癌症的顽固性呕吐（与其他止吐药一起使用）；脊髓阿片类药物引起的瘙痒。

药理作用

格拉司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂,对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力的研究表明,盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强410倍,为恩丹西酮的2倍,与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猫兔犬呕吐;0.3mg/kg可完全抑制阿霉素及环磷酰胺引起的雪貂呕吐。

使用格拉司琼(Granisetron)及调较剂量

格拉司琼有不同的剂形，包括口服的药片，以静脉或皮下注射的注射剂，以及贴在皮肤上的药贴。

以下是格拉司琼的用途以及其常用的使用剂量，肾功能较差的患者可能需要较低的剂量。

预防因高催吐风险的化疗所引起的恶心呕吐：

静脉注射： 一次 1mg 或 10mcg/kg；

皮下注射： 一次 10mg；

口服药片： 一次 2mg；

药贴： 在化疗前 24-48 小时贴上 1 片。

注意

– 化疗当天：需连同一种 NK-1受体拮抗剂、地塞米松 (Dexamethasone) （有需要时可添加奥氮平 (Olanzapine)）在化疗前一起服用。

– 化疗后：不需使用格拉司琼

预防因中等催吐风险的化疗所引起的恶心呕吐：

静脉注射： 一次 1mg 或 10mcg/kg

皮下注射： 一次 10mg

口服药片： 一次 2mg

药贴： 在化疗前 24-48 小时贴上 1 片

不良反应

1.患者对本药的耐受性较好，主要不良反应为头痛、便秘； 2.其他少见的不良反应有嗜睡、腹泻、发热、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天 门冬氨酸氨基转移酶(AST)暂时性升高等； 3.也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。 4.未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。