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108612-45-9 / 咪唑斯汀 | 急性荨麻疹治疗药物

咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。
体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。
适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。

不良反应与副作用
作用机制
毒理学
知识产权状况
市场及经济效益预测

SFDA批准:西安杨森制药有限公司、三九医药股份。

用法用量:
口服。成人(包括老年人)和12岁以上儿童:每日1次,每次1片(10mg)。或遵医嘱服用。本品为缓释薄膜衣片,不能掰开服用。

急性荨麻疹是一种由多种病因引起的皮肤黏膜小血管扩张、渗透性增加的局限性水肿反应。近年研究表明,在荨麻疹中,整个皮肤炎症系统被激活。因此,在急性荨麻疹的发病机制中,除了已明确的组胺外,其他递质也起到协同作用。

【不良反应与副作用】

本药可能会使个别患者产生不良反应,根据发生率由高至低依次为:
-偶见:困意和乏力(通常为一过性的)、食欲增加并伴有体重增加。
-罕见:口干、腹泻、腹痛(包括消化不良)或头痛。
-极个别病例:低血压、迷走神经异常(可能引起晕厥)、焦虑、抑郁、白细胞计数降低、肝酶升高。

类 别:化药6+6
原料和制剂工艺:制备工艺可行性高,无需添加特殊设备。

【作用机制】

咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行试验中,咪唑斯汀还可抑制活化肥大细胞释放组胺(0.3mg/Kg)以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用(3mg/Kg)。同时,咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示,咪唑斯汀具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有关。
临床前研究表明,咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。

【毒理学】

对若干种属动物的研究显示,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。再对清醒的犬进行的试验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。

【知识产权状况】

法国sanofi-synthelabo的“皿治林”缓释片行政保护已于2005年9月12日到期。国产三九医药股份的咪唑斯汀缓释片“奥尼捷”保护期至2010年。初步检索,国内未见有咪唑斯汀合成专利。

市场及经济效益预测

咪唑斯汀疗效确切,副反应少,国外上市后即受到了青睐,1998年仅赛诺菲圣德拉堡与法国高德美(Galderma)两家公司销售额已达10亿法郎(约为13亿人民币),在全球抗组胺药物中约占3%~5%市场份额。2002年1季度,赛诺菲圣德拉堡的产品销售保持稳步增长,同比增长4%以上;在印度由阮氏公司作为非专利药品销售,预计市场达到260亿卢比(折合5330万美元)。

据统计我国过敏性疾病的发病率高达37.3%。其中,患过变应性鼻炎的病人已经达1%~2%,最高可以达到4%;估计过敏性皮肤病的发病率在3%以内;哮喘总发病率为2%,而东南沿海高达5%。随着大气污染越来越严重,患过敏性鼻炎和哮喘的病人将有上升趋势。一些不合格的装修材料、油漆的使用,和不合格的化妆品流出市面,使到患过敏性皮炎的人转趋增多。而且大多的过敏性皮炎患者都去自行买药,专家估计患者从医院看病后买药的不到一半,所以该类药的潜在患者还是很多。预测未来抗过敏药总体市场规模还会上升。

2005年抗过敏药的市场销售为34亿元,比2004年的29亿元,有稳步的提升。未来几年,一些专利药的专利期期满,国内仿制药进入市场,和部分处方药向非处方药的转变,这两方面都会令过敏药的销售市场继续上升。从市场的主要份额看,排名前5 位的药物占了抗过敏药市场中接近90%的份额,而且均为抗组胺药,可见抗组胺药仍为过敏疾病的主要用药。

近年来,抗组胺药物的用药金额一直呈持续上升趋势。2006年抗组胺药物市场规模达到6.47亿元。该类药物2004年~2006年的增长率平均值为24.38%,远远高于抽样医院药物整体18.96%的平均增长率以及呼吸系统21.34%的平均增长率。近三年来,抗组胺类药物在呼吸系统用药中所占份额相对稳定,2006年份额略有降低,为16.95%。随着整体药品市场的发展,呼吸系统及抗组胺药物市场都迅速扩张。2007年上半年抗组胺药物市场增长势头强劲,抽样医院用药金额达到0.82亿元,比2006年同期增长50%。

咪唑斯汀在国内抗过敏药市场上的份额近年来稳步提升,2005年8.53%。2006年及2007年上半年,咪唑斯汀在抗过敏药市场上份额排名第四,但销售金额未见下降。

目前国内市场上销售的咪唑斯汀制剂除西安杨森制药有限公司的“皿治林”外,国产只有三九医药股份的“奥尼捷”销售。同时,2004年咪唑斯汀进入《医保报销目录》,可能会进一步促进咪唑斯汀的销售。

信息参考:
https://www.doctorante.com/plus/view.php?aid=199