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他克莫司是从链霉菌属中分离出的一种23元大环内酯类免疫抑制剂。目前他克莫司已在器官移植中广泛用于抗排斥及自身免疫系统相关疾病的治疗。主要通过抑制钙调蛋白依赖的蛋白磷酸酶，抑制活化T细胞核因子活性，从而抑制细胞因子的表达，发挥免疫抑制的作用。
目前市面上主要有普乐可复和赛福开。规格有0.5mg，1mg，5mg。
吃药时间应严格固定，一日2次，间隔12小时（一般可将吃药时间调整为上午9时和晚上21时），不可漏服、不能随便停服。吃药时间应与吃饭时间分开，以饭前1小时或饭后2小时为宜。
诱发或加重感染：减少至人流拥挤的地方，预防感染。
肝功能异常、肾功能异常、高血糖：治疗最初的2个月每2周检查1次肝功能、肾功能和血糖，2个月以后每月检查1次。
眩晕、震颤、感觉异常等：注意休息，严重者及时就诊。
用药期间应监测血药浓度，初始给药、调整剂量、加用有相互作用药物时需在给药3天后监测谷浓度，取血检验时间为下次给药前半个小时。当出现超过1日的持续呕吐或腹泻，应及时就诊，以免影响血药浓度。易与多种药物发生相互作用，使用过程中应避免乱服其他药物，加用药物时及时咨询医生或药师。
服药期间尽量避免的食物：葡萄柚、柚子、柑橘、茶、咖啡、奶酪、胡椒、辣椒、姜、烟草、啤酒、葡萄酒及含酒精的饮料。西柚汁可升高他克莫司的血药浓度，绿豆食品降低血药浓度，服药期间应避免食用上述食物。
服药期间尽量避免使用中药，特别应避免的中药：五味子、黄连、甘草、桑黄、贯叶连翘。