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103639-04-9 / 盐酸昂丹司琼的说明书

盐酸昂丹司琼,止吐药,抗肿瘤辅助药,主要制剂为片剂、注射液。

盐酸昂丹司琼的说明书

性状

盐酸昂丹司琼为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

熔点 取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点为175~180℃,熔融时同时分解。

药理作用

本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,具有强效止吐作用。化疗和放疗可引起小肠嗜铬细胞瘤释放5-HT3,而本药通过阻断5-HT3受体发挥止吐作用。本药在止吐剂量下还能增强胃排空,有助于减轻恶心;对中枢神经系统还具有抗焦虑作用和类似于地西泮的作用,有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

药代动力学

口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml。Vd约为140L,t1/2约3小时。血浆蛋白结合率为70%~76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的本药以原型自尿排出。严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15~32小时,同时口服生物利用度可接100%。

适应症

放疗和化疗引起的呕吐、手术引起的恶心呕吐。

禁忌症

①妊娠期妇女。②对本药过敏者。③胃肠梗阻者。

贮藏

遮光,密封保存。