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兰索拉唑(Lansoprazole)为苯并咪唑类质子泵抑制剂(PPIs),能迅速穿过胃壁细胞膜,作用于H+/K+ATP酶,强力抑制胃酸分泌,阻断胃酸分泌的最后通道。
兰索拉唑的作用机制独特,特异性高,抑酸作用强、时间久,而且价格便宜,约为奥美拉唑的一半,可广泛用于治疗与酸分泌有关的各种消化功能紊乱性疾病而受到青睐,临床广泛用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流性疾病和卓-艾综合征等。
但是随着兰索拉唑在临床上的广泛应用,它的不良反应也暴露了出来。
应用兰索拉唑可能引起患者消化、神经、血液、循环、内分泌等系统的不良反应,以及胃酸分泌减少、过敏、急性间质性肾炎,横纹肌溶解,骨折,自身免疫综合征,视力损伤,水肿等诸多症状。
但与其他质子泵抑止剂相比,运用兰索拉唑治疗消化系统溃疡,临床治疗的显效率比较高,不良反应较小。
从2014年起关于兰索拉唑的不良反应情况如下表:
1、腹泻
PPI大都会有消化道不良反应,大多会出现恶心、呕吐、味觉异常、腹泻等症状,一般停药后即可恢复。而兰索拉唑的腹泻反应比较突出,可能是因为PPI 抑制了结肠泵,使结肠pH值升高,进而影响胆盐的溶解性,进而导致腹泻。
如果患者出现持续腹泻,且组织学检查见大肠黏膜下层如胶原带的增厚或者炎症细胞浸润,尽管可能在内镜下无法观察到肠黏膜的异常,也应该立即停服兰索拉唑。
2、椎体外系反应
使用兰索拉唑后患者可能出现神经系统症状,常见的会出现头痛、嗜睡、还有少部分患者可能会出现抑郁、失眠和肌肉震颤等症状。虽然,出现肌肉震颤的不良反应小,但是若出现要立即停药,换用其他合适的PPI,可给予患者多巴丝肼片治疗。
3、过敏反应
服用兰索拉唑的患者在服药过程中会出现过敏反应,出现皮疹、红斑及全身瘙痒或面部浮肿、呼吸困难等症状,必要时停药。
4、运动系统不良反应
使用兰索拉唑患者还可能出现肌无力、肌痛、关节痛甚至横纹肌溶解等不良反应。出现这些不良反应时都应该警惕,立即停药。
5、肝功能异常
肝功能异常是使用兰索拉唑较为常见的不良反应,如出现黄疸,伴有AST、ALT升高等严重的肝功能异常,需停药。
6、致死性中毒性表皮坏死症
甚至更为严重的致死性中毒性表皮坏死症。如果出现中毒性表皮坏死症,后果很严重,如出现,要立即停药处理。
7、急性肾功能衰竭
在一些病例中,使用兰索拉唑患者出现了急性肾功能衰竭。因此,在使用兰索拉唑时要注意监测患者的肌酐和尿素氮,一旦出现肾功能异常,也要停药。
兰索拉唑主要通过肝药酶CYP2C19和CYP3A4代谢,曾有报道兰索拉唑在肾功能衰竭患者中药动学基本无明显变化。
但在缺乏CYP2C19的慢代谢者、老年人及轻、中度肝功能不全患者中, 其消除半衰期延长且生物利用度均有不同程度的提高。所以从安全性方面考虑,建议尽量从较低剂量开始;
而对严重的肝硬化患者由于其半衰期及AUC变化较显著,更需注意剂量调整。通常建议,肝功能损害较重且需长期用药者药物剂量下调30%;存在严重肝功能损害时日剂量则调整为15mg。
[1]吴晓玲,周敏华,谢奕丹,林梅,丁燕. 兰索拉唑临床应用的安全性评价与风险管理[J]. 中国药房,2014,25(48):4531-4534.
[2]李明华,冯群,李晓宇,李三鸣,孙蓉. 兰索拉唑临床应用和不良反应研究进展[J]. 中国药物警戒,2014,11(12):729-731.
来源:药学家园