102518-79-6 / 石杉碱甲的药理作用

石杉碱甲为天然植物提取物，与美国FDA 批准的同类AD 治疗药物相比，石杉碱甲的化学结构独特，具有极高的选择性抑制脑内乙酰胆碱酯酶和增强脑内胆碱能神经元的功能。此外，石杉碱甲在改善记忆、提高认知能力方面有明显作用。

药理作用

本品为高效可逆性胆碱酯酶抑制剂，有很强的拟胆碱活性，原用于治疗重症肌无力，后经临床观察，对良性记忆功能减退的老年人有明显增强记忆作用，能改善记忆和认知功能。药理实验结果表明，石杉碱甲有很强的拟胆碱活性，对真性胆碱酯酶具有可逆的选择性抑制作用。能易化神经肌肉接头处的递质传递。可显著提高乙酰胆碱的水 平，促进记忆恢复和增强记忆。

药动学

因本品用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。有报道大鼠经口给药吸收迅速而完全，10～30分钟可达血药峰浓度，生物利用度为96.6%。药物在肝、肾内含量最高，易通过血 －脑脊液屏障。分布相半衰期为10分钟。血浆蛋白结合率为17%。主要以原形及代谢物的形式从尿液排泄，24小时内可排除给药量的 73%，近2.3%从粪便排出。消除半衰期为4小时。

适应症

用于良性记忆障碍，可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无 意义图形再认及人像回忆等能力。对多型痴呆（如阿尔茨海默病）和 脑器质性病变引起的记忆、认知功能及情绪行为障碍亦有改善作用。 亦可用于重症肌无力。

用法用量

口服：良性记忆障碍、阿尔茨海默病，一次0.1～0.2mg，一日2次， 1～2月为一疗程。根据病情和用药后反应，可酌情调整剂量和疗程。 一日剂量不得超过0.45mg。肌内注射：良性记忆障碍，一次0.2mg， 一日1次；重症肌无力，一次0.2～0.4mg，一日1次。

不良反应

少数患者给药后出现头晕、耳鸣、恶心、多汗、乏力、腹痛、肌束颤 动等。个别患者有瞳孔缩小、呕吐、视物模糊、心率改变、流涎、嗜 睡等。大剂量用药可出现胃肠道不适（如呕吐）、乏力、出汗等。

疗效评价

石杉碱甲作用特点与新斯的明相似，但改善肌力作用的持续时间较新 斯的明长。增强记忆的作用强于毒扁豆碱，而毒性则较低。动物实验 结果显示，石杉碱甲能促进大鼠对明－暗分辨的学习过程，逆转东莨 菪碱导致的记忆障碍。临床研究表明，石杉碱甲能改善阿尔茨海默病 （Alzheimer’ disease）患者的记忆、认知和行为能力，与安慰剂组相 比有显著的差异。