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吡啶斯的明,吡斯的明,溴化吡啶斯的明,为可逆性胆碱酯酶抑制药,特点为起效慢、维持时间长。能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性使乙酰胆碱效应增强和延长,还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。此外,本品可使生长释素引起的生长激素水平显著增加,与生长释素合用可诊断和治疗儿童短身材,但效果不及新斯的明与生长释素合用。
本品糖浆制剂的起效时间为30~45min,注射剂为2~5min,服用糖浆及缓释片1~2h可达峰值,肌内注射及静脉注射为0.25h;糖浆作用持续时间为3~6h,缓释片为6~12h,肌内注射及静脉注射为6~12h。本品不易从胃肠道吸收,口服生物利用度低。
本品极少进入中枢,但可透过胎盘。药物在体内经肝脏可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原形药物或代谢产物经肾排泄,少量可分泌入乳汁中。静脉注射后的t12为1.9h。
本品可用于重症肌无力及手术后腹胀、尿潴留。还可用于拮抗非去极化型肌松药作用(限注射给药)本品与生长释素合用,可诊断儿童短身材病因。另外,本品还可预防性给药以避免神经毒气损害。
本品可使酯类局麻药在体内水解减慢,导致中毒反应。故使用本品期间,宜采用酰胺类局麻药。
一本品可降低氯琥珀胆碱的代谢,增加神经肌肉阻滞作用本品可拮抗氨基糖苷类抗生素、卷曲霉素、林可霉素、多黏菌素、利多卡因注射剂的作用。
一本品可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷等吸入全麻药的肌松作用。
阻断交感神经节的降压药(如胍乙啶、美卡拉明等)可使本品的效应减弱。
本品不宜与抗毒蕈碱样作用的药物(如普鲁卡因胺、奎尼丁等)合用,因为它可以降低本品对重症肌无力的疗效。
1.对本品过敏者。
2.心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻和尿路梗阻的患者禁用。
1.本品单独使用时可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应,如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等,一般均能自行消失。
2.注射部位可发生红肿痛,应注意血栓性静脉炎的发生。
3.本品长期口服可出现溴化物的反应,如皮疹、乏力、恶心和呕吐等。
1.术后肺不张或肺炎患者及心律失常(尤其是房室传导阻滞)者慎用。
2.孕妇给药后,由于子宫肌收缩,可引起早产,故应慎用。
3.本品少量可分泌入乳汁中,但常规剂量时,婴儿透过乳汁摄入的药物量极少,乳母可安全用药。
4.儿童不推荐使用。
5.本品漏服后不可服用双倍量。
6.重症肌无力患者用药须谨慎,不可过量,否则会出现“胆碱能危象”。
7.食物不影响本品的生物利用度,但延迟药物达峰时间。