134993-88-7 / 3,5-二氟苯肼盐酸盐的应用

背景及概述^[1]

3,5-二氟苯肼盐酸盐是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备具有广谱 的医药和农药生物活性的杂环化合物如1，3，4-噁二唑酰肼类化合物，或者制备具有抗癌活性的吡唑类化合物。

应用^[1-2]

应用一、

3,5-二氟苯肼盐酸盐可用于制备具有下述结构的1，3，4-噁二唑酰肼类化合物。

杂环化合物具有结构多样性和生物活性多样性的特点，引起了医药化学、农药化学和有机化学领域的广泛关注。噁二唑类化合物具有广谱 的医药和农药生物活性，1，3，4-噁二唑是噁二唑类化合物中最具有代表 性的结构之一，其生物活性包括杀菌、抗病毒、除草、杀虫、抗氧化、 抗炎、抗癌、抗疟疾、抗肿瘤、抗结核、抗艾滋病等。

应用二、

3,5-二氟苯肼盐酸盐可用于制备具有下述结构的用来治疗癌症(例如，血液癌)的改进的化合物。该类化合物可包括作为MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)、其突变体MELK(T460M)、FLT3(FMS样酪氨酸激酶、分化抗原簇135(CD135)、胎肝激酶2(Flk2))及其突变体(FLT3突变体形式：FLT3(D835Y)、FLT3(F594R595insR)、FLT3(F594R595insREY)、FLT3(ITD)、FLT3(ITD)-NPOS、FLT3(ITD)-W51和FLT3(R595_E596insEY)激酶)的抑制剂。

癌症是一组涉及异常细胞生长的疾病，有可能扩散到身体的各个部位。有数百种癌症会影响人类。数以百万计的人被诊断出患有癌症，每年还有数百万人被确诊。最常见类型的癌症包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌等。癌症的治疗包括手术、放射疗法、化学疗法、免疫疗法、激素疗法、干细胞替代疗法等。治疗选择可以是侵入性的，并且具有多种不良副作用。化学疗法是常见类型的癌症治疗，虽然它可能是有效的，但化学疗法可能具有强烈的副作用。

参考文献

[1] [中国发明] CN202010341219.3 一类1，3，4-噁二唑酰肼类化合物及其制备方法和应用

[2] PCT Int. Appl., 2020087024, 30 Apr 2020