22994-85-0 / 苄哒唑的应用

概述^[1-3]

苄硝唑是一种微黄色结晶粉末，不溶于水，微溶在丙酮和乙醇，有杀灭锥虫作用。主要用于治疗美洲锥虫病，早期锥虫病的治愈率可达80%～90%。美国食品和药品监管局2017年批准苄硝唑(Benznidazole)用于2至12岁有锥虫病儿童治疗。

FDA 在审批苄硝唑治疗美洲锥虫病时采用了加速批准程序(accelerated approval) ，并授予其优先审批评资格( priority review designation)。在此之前，美国 FDA 没有批准过用于治疗美洲锥虫病的药物。

应用^[1]

CN201711435044.7提供了一种含有苄硝唑的药物组合物，含有：苄硝唑、填充剂、低取代羟丙基纤维素、聚乙二醇琥珀酸、硬脂酸镁。所述的含有苄硝唑的药物组合物为片剂。所述的含有苄硝唑的药物组合物，各组分的重量比为：所述的填充剂为单水乳糖和丙二醇单辛酸酯组成的组合物，进一步优选为重量比为1：(0.1～0.5)的单水乳糖和丙二醇单辛酸酯组成的组合物；更进一步优选为重量比为1:0.3的单水乳糖和丙二醇单辛酸酯组成的组合物。所述的含有苄硝唑的药物组合物制备成片剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)将苄硝唑、填充剂、低取代羟丙基纤维素、聚乙二醇琥珀酸混合后搅拌均匀，得粉末状固体；

(2)将上述混合粉末干法制粒，加入处方量的硬脂酸镁，混合后搅拌均匀，压片，得苄硝唑片剂。

本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：

1、本发明的产品稳定性好，溶出完全。

2、本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

不良反应^[2]

治疗初期可有轻度皮疹或恶心，有时还会出 现严重皮疹、发热、紫癜，应立即停药。如出现与剂量相关的周围多神经 炎，应立即停药。疗程中应密切观察血象，发现粒细胞减少症者立即停 药。有肝、肾、血液系统功能不全者应慎用。服药期间应戒酒。妊娠头3 个月内不宜服本药。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201711435044.7 一种含有苄硝唑的药物组合物

[2] 临床实用药物手册

[3] 夏训明.美国FDA批准首种治疗美洲锥虫病药物苄硝唑(Benznidazole)[J].广东药科大学学报,2017,33(05):599.