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来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，可使雌激素水平降低，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，用于乳腺癌的内分泌治疗。来曲唑相比其他药物更有效，副作用更少。目前，来曲唑越来越多地被推荐用于诱导排卵。鉴于有强烈的警告提示来曲唑有导致胎儿先天性畸形的风险，很多临床医生不倾向采用来曲唑进行生育治疗。
来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂。乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用可使肿瘤获得缓解。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。
来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。
根据来曲唑的说明书，副作用有很多，例如恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血拴形成、呼吸困难、阴道流血等。
如果这些副作用比较轻微，能自行好转，可不必停药;若情况比较严重就要停药，一定要及时去医院找主治的医生反馈，并且获得相应的医疗救助。
来曲唑长期服用有一个最苦恼的问题，就是骨质疏松。由于雌激素有个重要的功能，就是组织骨质中的钙质流失;长期的抑制雌激素合成，可能会是的雌激素的重要功能失效，从而引起患者缺钙，骨痛，甚至骨质疏松。