131-73-7 / 氯苯那敏的临床新用途

概述^【1】

氯苯那敏(chlorpheniramine，扑尔敏、氯苯比胺、氯苯比丙胺、氯非那敏、氯屈米通、马来那敏、曲吡那敏)拮抗H。受体，对抗组胺过敏效应；本药不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。同时具有抗M胆碱受体及中枢抑制作用。一般镇静作用较弱，主要用于各种过敏性疾病，还可以与其他中、西药结合治疗感冒等。

药理^【2】

第一代抗组胺药。有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H。受体的作用。故有较好的抗过敏作用。有一定的中枢抑制作用和抗胆碱作用。但比其他类型的传统抗组胺药为轻，故服药后的困倦感、口干、便秘、痰液变稠等反应较轻。在新一代抗组胺药问世之前是临床上使用最为广泛的抗组胺药。

药动学^【2】

氯苯那敏口服后经胃肠吸收快，约30min后即起效，1～2h达最高血浓度，可维持疗效3～6h。由肝代谢，经尿液、粪便、汗液排出。授乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。孕妇用药可通过脐血影响胎儿。

适应证

用于皮肤黏膜的变态反应性疾病和急、慢性荨麻疹，血管性水肿，常年性变应性鼻炎，季节性鼻炎，变应性结膜炎，昆虫蜇咬性皮炎，接触性皮炎等。多用于儿童变态反应病，对于儿童的上呼吸道感染，胃肠道变态反应症状亦常有效。亦可用于预防输血输液反应及药物变态反应。

眼科临床应用

变应性结膜炎、人工晶状体术后。

药物相互作用^【2】

1．本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药的作用。

2．不宜与哌替类、阿托品等合用。

3．如同时饮酒或眼部使用中枢神经抑制药，可使本品药效增强。

4，本品不宜与氨茶碱混合注射。

用法用量

1．口服。成人每次量为4～8mg，每日3次。小儿0．35rag／(kg·d)。分3或4次服用。

2．对于轻症或晚间发作的病人，白天宜减少用药。临睡前一次服用。

3．对于呕吐严重的病人，可将一次口服剂量。用温水溶解成50～100ml，经直肠保留灌注。

不良反应^【2】

1．本药的不良反应与其他第一代抗组胺药相似但较轻。少有失眠，烦躁等中枢兴奋症状，甚至有诱发癫痼者，对于婴幼儿，孕妇及授乳妇亦应慎用。

2．对于慢性变态反应病患者亦不宜长期单独使用本药。以防止产生耐药性。

3．老年患者易出现头晕头痛等不良反应，低血压患者亦易出现头晕头痛等症状，宜慎用。

4．使用过量出现中毒反应时，应及时引吐，洗胃、导泻以加速药物排出。若出现呼吸循环衰竭，应做人工呼吸，吸氧，忌用中枢兴奋药物，必要时可用去甲肾上腺素静脉滴注以维持血压，但不宜用肾上腺素。抢救中切忌用组胺注射作为解毒药物。

5．与镇静药、催眠药或安定药同用，或同时饮用酒类均可加深中枢抑制作用，故在用药期间均应停用。

禁忌证

1．驾驶员，高空作业人员，机械操作者及参赛前的运动员不宜服用本药。

2．忌用于癫痫患者。青光眼，前列腺肥大者等慎用。

注意事项

1．本药虽属抗组胺药，广泛用于变态反应病的治疗，但亦有少数患者对本药产生药物变态反应者，在服药后可出现皮疹皮痒，胃肠道变态反应等，甚至有因服用本药而出现血象改变者。故应用本药期间不应放松对药物过敏的警惕。

2．本药不宜与哌替啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱做混合注射。

(3)驾驶车船或危险作业者禁用。

(4)对其他抗组胺药过敏者可能对本药过敏。

(5)下列情况慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼、高赢压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大体征明显时。

(6)老年人应注意适当减量。

临床新用途^【3】

1．治疗流行性腮腺炎 有人应用氯苯那敏和西咪替丁治疗流行性腮腺炎患者，亦获显著效果，与用吗啉胍、板蓝根等治疗的对照组比较，可促进恢复，缩短病程。治疗方法：内服氯苯那敏2～4mg，2～3／d；西咪替丁20rag／(kg·d)，分2或3次口服。用至退热、腮腺肿消退为止，最长不超过7d。作者认为，氯苯那敏对组胺所引起的毛细血管通透性增加以及水肿等有强大的抑制作用，并对抗组胺扩张血管；而西咪替丁可抗病毒，二者有协同作用。故二药合用治疗流行性腮腺炎患者，疗效满意。

2．治疗焦虑症有人运用氯苯那敏治疗焦虑症患者，总有效率为93．7％。用法：口服氯那敏，每次4～6mg，2～3／d，严萤惊药2～3个疗程，疗程问可间隔3～5d。

3．治疗慢性肝炎据报道，采用氯苯那敏治疗慢性肝炎患者193例，其中有171例GPT恢复正常。治疗方法：内服氯苯那敏每次16mg，每晚临睡前顿服。

4．辅助治疗小儿肺炎 病毒感染引起的肺炎，患儿大多细胞免疫功能低下，T淋巴细胞指数相对降低。由于病毒感染刺激肺部毛细支气管发生变态反应，肥大细胞释放组胺等炎性介质，引起毛细血管渗出，组织水肿及细支气管痉挛。氯苯那敏和西咪替丁分别为Ht及H2受体阻断药，两药联用能有效与组胺竞争受体，保护机体。另外，两咪替丁还有免疫调节．作用和抗病毒作用，可增强机体免疫功能，加快感染恢复。用法：可在常规治疗基础卜，加用氯苯那敏2mg／d，西咪替丁20mg／kg；2-3次口服。连用5d。总有效率为92％，与对照组(总有效率48％)比较差异有显著性。

合成路线

参考文献

[1]王树青，鞠伟华，周宣秀主编,常见药物不良反应与救治 （西药分册）,军事医学科学出版社,2013.06,第332页

[2]张仁俊等主编,实用眼科药物学,人民军医出版社,2015.09,第349页

[3]李世文，康满珍主编；李亿，李论，李世文，邹清波，张元，康满珍编,老药新用途 第5版,人民军医出版社,2013.09,第419页