219735-99-6 / 2-氯-4-甲氧基苯硼酸的应用举例

背景及概述^[1]

2-氯-4-甲氧基苯硼酸是一种硼酸衍生物，硼酸衍生物广泛使用于有机合成中用于碳-碳键的形成。在Suzuki偶联中，芳基卤化物和硼酸芳基或乙烯基酯或硼酸使用Pd(PPh₃)₄进行偶联。

应用^[1-2]

应用一、

2-氯-4-甲氧基苯硼酸可用于制备具有下述结构的8,9-二甲氧基啡啶类化合物，8,9-二甲氧基啡啶类化合物具有选择性抗肿瘤作用，有望开发为新型靶向抗肿瘤药物。这类化合物具有较好的选择性抗肿瘤活性，尤其能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF-7为代表的乳腺癌细胞、以MEG-01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖，其半数抑制浓度(IC50)小于3μM；而对以A375、H460、H358等为代表的肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)大于10μM。这些化合物有望开发出靶向非小细胞肺癌、乳腺癌、白血病、神经胶质瘤尤其是宫颈癌的全新靶向治疗药物。

应用二、

2-氯-4-甲氧基苯硼酸可用于制备具有下述结构的氰基三唑化合物。该类化合物具有用于治疗动质体疾病，特别是人非洲锥虫病(HAT)、恰加斯病(Chagas disease)和利什曼病(leishmaniasis)的用途。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910150986.3 8,9-二甲氧基啡啶类化合物及其应用

[2] [中国发明] CN201980040332.3 氰基三唑化合物及其用途