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含氮杂环高哌嗪又名1,4-二氮环庚烷，是药物合成的重要中间体，所含的双氮原子能够与许多有机化合物反应。高哌嗪可用于合成高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物。据ArmigerH等人报道用高哌嗪代替哌嗪来合成赛克利嗪、高氯环嗪等药物后抗组胺剂活性明显增强。Ziegler等对药物活性与结构的相关性研究表明，高哌嗪基团的存在使相关药物的活性显著提高，因而对高哌嗪系列化合物的研究愈来愈受到重视。
高哌嗪及其衍生物是重要的医药中间体和精细化工原料，应用范围广泛。
1、高哌嗪作为医药中间体，可用以合成高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物。西药以高哌嗪为原料修饰的喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等药物，或用于合成的哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等的药物，对治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎特别是对AIDS患者的间质性浆细胞肺炎、哮喘、中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症等表现出良好的疗效。
如1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐，别名Fasudil，HA1077可以有效治疗慢性心绞病、白癜风、抑郁症、焦虑症、脑血管痉挛及脑血管痉挛引起的大脑局部缺血等症状。据ARMIGERH等人的报道用高哌嗪代替哌嗪来合成赛克利嗪、高氯环嗪等药物后抗组胺剂活性明显增强。Ziegler等对药物活性与结构的相关性研究表明，高哌嗪基团的存在使相关药物的活性显著提高，因而对高哌嗪系列化合物的研究愈来愈受到重视。
2、高哌嗪由于分子中氨基上氢可被取代，可作为精细化工原料，广泛应用于抗氧剂、发泡剂、化妆品乳化剂、含能材料等；由高哌嗪生产的硝基化合物，几乎全部应用于含能材料的研究。
(1)表面活性剂：高哌嗪分子中氨基上氢原子被长链烷基或者烷氧基取代的衍生物，可用作润湿剂、乳化剂、清洁剂、着色剂；高哌嗪及其衍生物由于含有染色角蛋白纤维可用作氧化着色剂，具有鲜明的色彩和高的牢固度性质，在染色中起重要的作用，特别是人类头发的染色；
(2)合成树脂生产：含高哌嗪单体的聚合物具有许多独特的性能，如可提高产品的熔点并改善其溶解性。含有此种聚合物的树脂和合成纤维应用于多种特殊的领域中；
(3)变色材料：含有氮杂冠醚结构单元的吲哚螺苯并吡喃则是一类新型的有机光致变色化合物，其在紫外光和可见光条件下能可逆地发生异构化，同时，冠醚部分选择性地络合特定的金属离子以后，在黑暗中也可以诱发其异构化。它们在功能上将是一类新型的光信息接受体，可用于光信息材料等。
现有高哌嗪的制备方法，主要有以下几条路线：
1．用N-(2-氰乙基)乙二胺为原料（J.Org.Chem.26,1961,131-134），以GirdlerG-49A为催化剂，在氢气加压下，加氢环合反应生成高哌嗪，反应时间1.5小时，高哌嗪收率32.4%。
该工艺的优点是反应路线短，但是由于压力高，介质为易爆气体，比较危险，操作不易控制，产率比较低。
2．以N-（β-羟基）-1,3-丙二胺为原料，在高温高压反应釜中进行，催化剂为Cu-Cr-Ba-Al2O3，原料转化率93.2%，高哌嗪收率90%。
该反应副产物少，高哌嗪收率高，但是反应条件苛刻，催化剂不易制备，采用该工艺的日本专利较多。我国天津大学化工学院开发了该工艺，高哌嗪的环合作用的选择性接近95%，高哌嗪最终收率90%以上。
3.以易得的乙二胺为原料，经磺酰化，环化，脱磺酰化3步反应合成高哌嗪，总收率可达78%。
该合成方法中，第一步在氢氧化钠水溶液中反应，产物收率86%。第二步环化反应中采用NaH/DMF体系，加入了相转移催化剂，可在较为温和的条件下完成环化反应，粗品可直接进行下一步反应；最后在HBr/HOAc/PhOH反应条件下脱磺酰基，收率可以达到91%；这条路线原料易得，操作简单，收率较高，是常用的高哌嗪和高哌嗪衍生物合成路线；但是原料和溶剂成本较高，对回收要求很高，价格优势不明显。
4.以1,3-丙二胺和乙二醇为原料（JP2006306790），高压加氢反应，反应收率23.5%。
该路线原料简单易得，但是反应温度高达150～400℃，工艺复杂，收率只有21%。
[1]杨玉芬, 崔建兰, 要晓丽, & 张永晖. (2011). 高哌嗪及其衍生物的合成研究进展. 当代化工研究(7), 38-40.
[2] 蔡留青. (2009). 高哌嗪的合成及工艺改进. (Doctoral dissertation, 中北大学).
[3] 王道林, 钱建华, 刘琳, & 邢锦娟. (2006). 高哌嗪的新合成法. 化学试剂, 28(5), 311-312.