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茚酮化合物广泛存在于许多天然产物中，这类化合物具有多种生理活性，是重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、农药、染料等的合成，同时在有机发光材料、染料合成方面也有广泛应用，还可以做可光除去的有机保护基团；2-茚酮是合成盐酸茚丙胺（Aprindine HCL）和头孢雷特 （Ceforanide）等原料药的中间体，2-茚酮作为原料用于生物活性化合物的合成具有很好的工业应用前景。
现有的合成方法普遍采用 88%的甲酸为反应溶剂，甲酸蚀性强，反应后回收的甲酸含量为74%，精馏浓缩后含量最高为76.92%，再提高甲酸的含量至88%作为反应溶剂继续使用，成本将剧增，因此，甲酸作为反应溶剂是不能循环使用。另外，反应液中大量的过氧化甲酸在温度超过 40 ℃极易分解爆炸，对温度要求极高；现有的 2-茚酮提纯方法是水蒸气蒸馏法，该提纯方法提纯效率低，得到的产品纯度基本上维持在99%，再高的纯度不能实现，并且放置一定时间后会变黄、变黑。
2-茚酮是制备盐酸茚丙胺 （Aprindine HCL）、头孢雷特 （Ceforanide） 等原料药的中间体，是重要的有机合成中间体；其应用举例如下：
头孢雷特(Ceforanide)是一种非肠道使用的半合成广谱抗生素，其杀菌活性是由于其对细菌细胞壁的生物合成具有抑制作用，而且对一些β-内酰胺酶具有高度稳定性，不容易被β-内酰胺酶所破坏。
体外对G-菌如大肠埃希氏菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、普罗威登氏菌、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌、伤寒沙门氏菌、淋病奈瑟氏球菌，G+菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和B型链球菌、草绿色链球菌，厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌等都有抗菌活性，大多数脆弱拟杆菌株耐药，但对一些其它拟杆菌显示抗菌活性。
制备方法以茚为起始原料，采用茚、甲酸与双氧水在室温条件下反应，在硫酸介质中水蒸气蒸馏得2-茚酮，2-茚酮再与盐酸羟胺的乙醇-水溶液反应得到肟，通过重排得邻氨甲基苯乙酸内酯，后水解得本产品。采用本发明具有如下优点：所得产品的含量高，达至98%；采用便宜易得的茚为起始原料，经氧化、重排、水解后即可得到；在室温条件下反应，摒弃了高温高压的生产工艺，新工艺原料易得，反应条件温和，过程易控制，缩短了生产时间，明显降低了能耗。
N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯是合成新型血管紧张素转换酶抑制药，盐酸地拉普利的中间体。制备方法由甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯粗品，甘氨酸烷基酯与2-茚酮反应中所用还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠；2-茚酮与三乙酰氧基硼氢化钠的摩尔比为1∶0.79~1.59。采用该制备方法以NaBH(OAc)3能避免NaBH3CN的使用，避免了有毒物质的产生，且所制得N-(2-茚满基)甘氨酸烷基酯收率可达77.2%。
伐伦克林是由美国辉瑞公司研制开发的用于治疗尼古丁成瘾的药物。其商品名为Chantix，先后于2006年5月和8月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市。
伐伦克林化学名为2，3，4，5 四氢 1，5 甲桥 1H 3 苯并氮杂卓，能够与神经元烟碱样乙酰胆碱受体α4亚型高度选择性结合。其戒烟作用认为是通过与烟碱受体亚型结合，激动N受体，产生中轻度尼古丁样作用，刺激少量多巴胺释放，减轻戒烟者对尼古丁的成瘾性；同时它还能阻断尼古丁与α4受体的结合，消除尼古丁对中脑边缘系统多巴胺能神经元的刺激效应，阻断吸烟产生的愉悦感，从而消除吸烟者习惯性和依赖性的物质基础，降低吸烟欲望。伐伦克林主要用于戒烟的辅助治疗，临床试验结果表明伐伦克林的治疗效果明显优于其他戒烟药物。
制备方法包括如下步骤：2-茚酮和通式3所示化合物及多聚甲醛在碱性或酸性条件下进行Mannich反应，生成通式2所示中间体，然后经还原剂在酸性或碱性条件下将羰基还原为亚甲基，并经脱苄基反应得到伐伦克林中间体(II)，即2，3，4，5-四氢-1，5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐，其中，-R基团为-H、-Me、-Et、-iPr或-t-Bu。本发明的方法原料来源广泛、生产成本低廉、反应条件温和、操作简单、产物易于纯化、对环境友好、总收率高，适于大规模工业化生产。
采用乙酸为溶剂，乙酸酐为催化剂，过氧化氢氧化制备1，2-茚二醇，与稀硫酸溶液反应得到2-茚酮粗产品，真空升华得到高纯的2-茚酮，总收率为89%，制备工艺没有三废排放，制备出的高纯2-茚酮放置半年不变色. 实验步骤如下：
1）1，2-茚二醇的合成 将 45 mL冰乙酸，36 mL过氧化氢（30%） 和 30 mL的茚加入到 250 mL三颈瓶中，搅拌下缓慢滴加 120 mL乙酸酐，保持反应温度不超过 55 ℃，2 h内滴加完毕，40 ℃下反应 12 h，减压蒸出反应溶剂和水，剩余的液体冷却至-15 ℃保持 2 h，析出产物抽滤，蒸馏水洗涤两次，60 ℃真空干燥 8h，得到 36 g白色针状晶体即 1，2-茚二醇，收率为 95.6%；熔点： 156.8~159.0 ℃ 。
2）2-茚酮的合成 取 10 g的 1，2-茚二醇加入到 250 mL的圆底烧瓶中，加入 50 mL的 10%的稀硫酸水溶液，50 ℃搅拌 2 h，冷却至 5 ℃保持 1 h，抽滤得浅黄色针状晶体即为 2-茚酮粗产品 8.45 g；收率为 96%.
3）高纯 2-茚酮的制备 将 8.45 g的 2-茚酮粗产品加入到 100 mL的微型升华仪中，50 ℃加热，油泵减压升华，即得白色针状晶体 2-茚酮 8.2 g，含量为 99.96%，收率为 97%。
[1]王延花, 赵怡丽, 武臻, 王毅楠, 冯明, & 霍二福. (2017). 高纯 2-茚酮绿色合成研究.河南科学,35(8), 1258-1261.
[2] CN201010195271.9头孢雷特中间体邻氨甲基苯乙酸的制备方法
[3]CN201110306326.3N-(2-茚满基)氨酸烷基酯制备方法
[4] CN201110158822.9伐伦克林中间体2，3，4，5-四氢-1，5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的合成方法