446-72-0 / 染料木黄酮

分子式C15H10O5。分子量270.23。染料木黄酮为槐树糖苷的配基。矩形或六边形棒状晶体(60%乙醇)，或树枝状晶体(乙醚)。熔点297～298℃(微分解)，UVλmax262.5nm。溶于常见有机溶剂，不溶于水，溶于稀碱呈黄色。在碱性条件下得间苯三酚及对羟基苯基乙酸。制法：在苦杏仁酶作用下由槐树糖苷水解而得。用途：作染料。

染料木黄酮的抗癌机制包括抑制酪蛋白激酶、抑制血管瘤的形成、抗氧化作用及竞争性结合到雌激素受体部位，单萜类植物化学物可通过阻止对细胞增生的异常调节作用而发挥抗癌作用。

通过GPR30介导的植物营养素染料木黄酮是胰腺β细胞的存活因子
弗吉尼亚理工大学农业与生命科学学院人类营养、食品和运动系的Jing Luo、Aihua Wang和Wei Zhen等人先前的研究发现植物营养素染料木黄酮能快速激活β细胞中的cAMP信号并改善糖尿病小鼠的胰岛质量。然而，染料木黄酮的这些作用机制仍不清楚。
在这里，研究者表明Gαs的药理或分子抑制能阻断质膜内染料木黄酮刺激腺苷酸环化酶活性和INS1细胞和胰岛中细胞内cAMP产生。此外，在暴露于特定GPR30抑制剂G15的胰岛或来自GPR30缺陷（GPR30-/- ）小鼠的胰岛中，cAMP产生的染料木黄酮刺激被消除。在体内，染料木黄酮（0.5 g/kg 饮食）的膳食提供显著减轻了雄性WT小鼠中链脲佐菌素诱导的高血糖症，这与改善的血液中胰岛素水平和胰岛质量以及存活相关，而这些效应可作用在GPR30 -/- 老鼠上。染料木黄酮治疗促进INS1细胞和长期暴露于棕榈酸酯和高葡萄糖的人类胰岛的存活。在分子水平上，染料木黄酮激活CREB磷酸化并随后诱导Bcl-2表达，并且CREB的敲除减少了染料木黄酮对由脂氧糖毒性诱导的β细胞的保护作用。
最后，β细胞或胰岛中GPR30的缺失消除了染料木黄酮诱导的CREB磷酸化及其细胞保护作用。这些发现表明染料木黄酮是通过GPR30启动、Gαs介导CREB激活的β细胞存活因子。