手机扫码访问本站
微信咨询
非那西丁(Phenacetin，p-Acetophenetidine)，化学名对乙氧基-N-乙酰苯胺、4-乙氧基-N-乙酰苯胺、对乙酰氨基苯乙醚，化学式为 C 10 H 13 NO 2 ，在室温下是白色有光泽的鳞片状结晶或白色结晶性粉末，熔点 137 ～138 ℃，沸点132 ℃ /4 mmHg，难溶于水，溶于乙醇、丙酮、乙酸、吡啶、氯仿等有机溶剂．
非那西丁由 Morse 于 1878 年最先合成，1887 年在美国上市，是市场上第一个合成解热镇痛药，常用于治疗头痛、发热、神经痛等． 但 1953 年发生的非那西丁致严重肾损害事件引起人们对该药安全性的警觉，而 1970 年出现的非那西丁致尿道癌事件使其安全性进一步受到质疑。由于非那西丁的毒性和副作用较大，该药已停止单独使用．目前，非那西丁主要用于和阿司匹林及咖啡因配伍，制成复方制剂 APC，用于解热镇痛．非那西丁还是重要的有机合成原料及药物中间体，在有机合成及药品生产和新药开发上具有重要意义．
本品为乙酰苯胺类解热镇痛药，且解热镇痛作用缓和而持久。退热强度与阿斯匹林相似，而镇痛作用较弱。几无消炎、抗风湿及抗血小板聚集作用。由于毒性较大，且已有作用相似、毒性较小的扑热息痛代替，故本品已不单独使用，仅和阿司匹林、氨基比林、巴比妥类药等制成复方制剂使用。
口服迅速而完全，口服后约2h达血药浓度峰值，约30％与血浆蛋白结合，迅速分布于各组织中，但脑脊液中的浓度很低。主要在肝内代谢。大部分(75％～80％)在肝内去乙基而成为有治疗作用的扑热息痛；小部分去乙酰基而形成有毒性作用的对氨苯乙醚，使血红蛋白氧化为失去携氧功能的高铁血红蛋白，以致出现紫绀、缺氧等症状。～次给药持续作用时间约3-4h。
对胃肠道刺激较轻，很少诱发溃疡和出血，但常引起紫绀，尤以儿童为多。长期应用可发生溶血性贫血、损害肝脏与肾脏，甚至肾乳头坏死、尿毒症等。偶见烦躁、精神萎靡、出汗、呕吐、惊厥、自细胞减少、皮疹、剥脱性皮炎等。
口服易吸收，于1～2小时血中可达最高浓度，分布到各组织中，但脑脊液中浓度很低。约80％在肝内去乙基变为对乙酰氨基酚，故血中对乙酰氨基酚的浓度上升较快。另一部分则去乙酰基变为对氨基苯乙醚。对氨基苯乙醚和一小部分对乙酰氨基酚进一步变化成对氨基酚，为引起血红蛋白变性、溶血和肝损害的毒性物质。
非那西丁和对乙酰氨基酚，均有良好的解热镇痛作用。其作用机理也是通过抑制前列腺素的合成。但对中枢前列腺素合成的抑制较强，而对外周前列腺素合成的抑制很弱，这可能就是该类药物几无抗炎抗风混作用的原因。
非那西丁作用徐缓而持久，一次给药可持续3～4小时，常与其他药物制成复方成药(如复方乙酰水杨酸片)，用于发热、头痛、神经痛、牙痛、痛经等。治疗剂量时，不良反应较少，只在大剂量较长期应用时，可致高铁血红蛋白症，尤以儿童多见。长期服用此药或含有此药的复方制剂，有可能损害肾脏，严重时可致肾乳头坏死、尿毒症等，应提高警惕。服用复方乙酰水杨酸片有时产生依赖性，有人认为可能与其中所含非那西丁有关。
(1)系苯胺类解热镇痛药物，对乙酰氨基酚是非那西丁的体内代谢产物，解热镇痛作用与阿司匹林类似。
(2)消炎、抗风湿作用很弱，无疗效，对胃肠无刺激性，也不会引起凝血障碍。
(3)有类似抗利尿素作用，能促进水分的再吸收，对尿崩症有一定疗效。
口服：成人，每次0．25～0．59，3～4／d(每日量不超过29)，疗程lOd；2～3岁儿童，每次160mg；4～5岁，每次240rag；6～8岁，每次320mg；9～10岁，每次400mg；11岁，每次480mg，4h 1次。
本品可延长氯霉素的半衰期；与甲氧氯普胺合用可增加本品吸收速率但不影响吸收总量：苯巴比妥可加速本品自体内消除。
具有解热、镇痛作用，但无抗炎、抗风湿作用。在肝脏主要代谢为对乙酰氨基酚，小部分则去乙酰基而成对氨基苯乙醚，进一步代谢成亚氨基醌后能使血红蛋白氧化成高铁血红蛋白，量大时可出现紫绀，甚至严重缺氧症状，尤以儿童为多。长期或过量应用可发生溶血性贫血及肝、肾损伤等。由于本品毒性较大，已被扑热息痛所代替，现仅用于某些复方制剂。
(1)治疗剂量的对乙酰氨基酚不良反应很少，偶见过敏反应，如皮疹。皮疹有的可很严重，并伴有药物热和粘膜损害。
(2)非那西丁用量过大、过久，由于羟化代谢产物的作用，使胁氧化变成高铁胁，失去带氧能力，因而出现紫绀及其他缺氧症状，还能引起溶血性贫血。
(3)对乙酰氨基酚能引起血小板减少，最严重的急性中毒(10—15 g)反应是引起致死性肝损害。可用乙酰半胱氨酸或蛋氨酸解毒。
(4)这类药物长期应用还导致对药物的依赖和肾损害。
对胃肠道刺激较轻。常引起发绀，尤以儿童多见。可损害肝脏、肾脏。可对血红蛋白产生毒性，诱发溶血性贫血。对视网膜亦可产生毒性。
[1]曾琦斐.非那西丁合成方法研究[J].北华大学学报(自然科学版),2012,13(03):288-290.
[2]罗明生 高天惠 劳家华主编,现代临床药物大典,四川科学技术出版社,2001年01月第1版,第247页
[3]龙焜,临床药物手册,金盾出版社,1992年07月第1版,第383页
[4]张会明，璋轶主编；孙海，黄乃祥，郭恩洙副主编,临床新药特药手册,金盾出版社,2011.10,第294页
[5]孙增勤主编,新编麻醉药物实用手册,军事医学科学出版社,2001年10月第1版,第402页