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托莫西汀是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂（SNRI）,其结构与氟西汀类似。该药是第一种被批准用于治疗注意缺陷障碍伴多动症（ADHD）的兴奋型药物，在临床试验中也未发现其会引起其他兴奋性药物或可导致欣快感药物常见的典型反应。
目前大多认为，盐酸托莫西汀的治疗作用与其选择性抑制突触前胺泵对NE的再摄取效应有关。
托莫西汀是通过逐渐增加细胞外的NE水平来发挥翻转效应的。在一项鼠实验中，托莫西汀显示了和NE转运体有非常高的亲和力，和NE转运体高的亲和力阻止了NE的再摄取，从而使大鼠大脑额叶前皮质部位的神经元突触处的神经递质得以增加。
抑制NE的再摄取→增强NE的翻转效应→改善ADHD的症状→间接促进认知的完成和注意力的集中
闭角型青光眼患者禁用该药，因为患者出现散瞳症的危险性会因此增加。另外，该药不可与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用；若必须给予MAOI，则应在停用该药至少两周后才可使用。对该药或抑制剂中其他组份过敏者禁用。
该药在肝药酶CYP2D6弱代谢者体内的血清浓度可能比正常人偏高。因此，需要减少给药剂量。临床试验发现，该药可能会减缓儿童身高及体重的正常发育。该药可能引起血管神经性水肿、风疹和皮疹等罕见的过敏反应。
在临床试验中，导致患者中途退出的最常见原因包括患者出现攻击性、易激惹性、嗜睡和呕吐。最常见的不良反应包括消化不良、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退、眩晕和心境不稳。除儿童和青少年患者表现出的不良反应之外成人患者还可出现口干、勃起功能障碍、阳萎、异常性高潮等。