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615-43-0 / 2-碘苯胺的分离提纯方法

背景及概述[1]

2-碘苯胺及其衍生物可作为吲哚类抗癌药物制备的原料,配合合适的催化剂可高效合成各种吲哚类药物中间体,随着其在医药、农药和材料等领域的广泛应用,2-碘苯胺的需求将不断上升。吲哚类化合物是一类杂环衍生物生物碱,具有显著的生理活性。在新药研发中,吲哚结构往往被优先考虑为先导化合物。2-碘苯胺可以通过Larock-Castro合成法与炔类反应制备吲哚,或采用Heck法在钯催化作用下获得吲哚类衍生物。2-碘苯胺及其衍生物常用作吲哚类抗癌药物的制备,具有较高的市场价值,进一步合成可得结构复杂的高端合成中间体,具有更加突出的市场前景和价格优势。

2-碘苯胺的分离提纯方法

分离提纯方法[1]

一种熔融结晶分离提纯2-碘苯胺的方法,包括以下步骤:

1)选取2-碘苯胺占总质量份数的55%邻碘苯胺和对碘苯胺混合物为原料,并将其研磨成粉,得A品;

2)将A品放入结晶器内,然后开启结晶器,对A品加温至75℃,使A品完全熔融,得B品;

3)将B品以5℃/h的速率降温使其结晶,达到结晶终温50℃后进行养晶0.5小时,然后放出母液,得C品;

4)将C品以5℃/h的速率逐步升温发汗,直到发汗终温60℃时,放出汗液,剩余晶体即为提纯的2-碘苯胺。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201810063371.2 一种熔融结晶分离提纯邻碘苯胺的方法