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与其他新烟碱类杀虫剂和烟碱一样，噻虫嗪也为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。其对大多数害虫的防治效果优于或等同于已登记的其它新烟碱类杀虫剂，它不仅具有触杀、胃毒和内吸作用，能被植物的根、茎、叶快速吸收，并在木质部向顶传导，而且具有更好的安全性、更广的杀虫谱及作用速度快、持效期长等特点。
噻虫嗪的内吸传导作用最强，触杀活性次之，并有一定的渗透性。由于它在植物和土壤中的代谢缓慢，所以具有较长时间的生物活性，土壤持效期可达90 d，耐雨水冲刷。噻虫嗪除用作叶面喷雾外，还用于种子和土壤处理，但以种子处理效果最佳，灌根施药持续效果更长，且可以更有效地保护天敌。叶面和土壤施用的用药量为10～200 g a.i./hm2，种子处理的用药量为39～299 g a.i./100kg (种子)。
由于噻虫嗪施药方式多样，所以它不但防治地面害虫，而且可以防治地下害虫。噻虫嗪广谱、高效，可用于防治同翅目、缨翅目、鞘翅目和鳞翅目害虫等，如蚜虫、粉虱、木虱、烟粉虱、稻飞虱、蓟马、稻蝽、长蝽、美国牧草盲蝽、粉蚧、蛴螬、科罗拉多马铃薯甲虫、苹花象甲、稻象甲、黄条跳甲、步甲、向日葵叶甲、金针虫，苹果蠹蛾、潜叶虫、斑潜蝇和线虫等。另外，噻虫嗪也可用于动物和公共卫生领域，防治苍蝇等。
噻虫嗪还有一个其他杀虫剂无法比拟的优势，那就是，它可以激活植物抗逆性蛋白，使作物茎杆和根系更加健壮，使植株健壮生长。巴西的报告显示，噻虫嗪可能充当了生物激活剂，它可以使甘蔗产量提升12%。其2008年在巴西上市用于甘蔗的商品名即为Bioactivator (生物激活剂)。
因为噻虫嗪有较大的水中溶解度，所以其在不同的环境条件下表现良好，特别在干燥的土壤环境中，其生物活性明显优于对照 (如吡虫啉等)。在土壤特别干旱时，甚至涕灭威在防治蓟马时，效果也不及噻虫嗪。