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2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯可用作医药合成中间体，可由2-硝基-4-三氟甲基苯胺作为原料，通过重氮化反应制备得到。2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯是一种磺酰氯，可用于酰化反应制备磺酰胺衍生物。
在0℃下，将亚硝酸钠（15mmol）的水溶液滴加到取代的2-硝基-4-三氟甲基苯胺（10mmol）在浓盐酸中的悬浮液中，并将反应混合物搅拌45分钟。过滤所得溶液，并在5℃下将滤液加入到含有CuCl2（3mmol）的饱和的二氧化硫乙酸溶液（10mL）中。搅拌1.5小时后，将沉淀物过滤，用水洗涤，无需进一步纯化即可用于下一步。2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯为无色油状，产率 93%; mp: 74-75 °C。
Lebegue N 等人报道了2-硝基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯可用于制备具有下述通式的一种新的抗有丝分裂化合物，该类化合物基于二苯并吡啶并噻二氮杂卓分子骨架，具有抑制微管蛋白聚合的作用。据报道磺酰胺衍生物通过在秋水仙碱结合处与微管蛋白相互作用来抑制微管蛋白聚合。Lebegue N 等人备并评估了具有噻二氮杂骨架的许多取代的三环磺酰胺结构，从而鉴定了结构家族1和2是一类有效的细胞毒性抗有丝分裂剂。
[1] Lebegue N , Gallet S , Flouquet N , et al. Novel benzopyridothiadiazepines as potential active antitumor agents.[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2005, 48(23):7363-7373.