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莫诺苯宗是一种局部使用的脱色剂,用于治疗色素沉着过度,如各种色斑、老年斑、黑色素瘤等,效果很明显。它能分解皮肤中的黑色素,阻止皮肤中黑色素的生成,使皮肤恢复健康的色泽,而并不破坏黑色素细胞,毒性很轻,通常制成软膏或搽剂,已收载美国药典,我国尚未生产。目前我国还没有用于色斑治疗的药品,用于色斑治疗的化妆品效果甚微,而且有的化妆品加入大量的氢醌和金属汞等有害物质,以达到祛斑美白的效果。将莫诺苯宗开发成祛斑药品或化妆品,效果好,毒性很低,可满足大量患有色斑的黄种人的迫切需求,必将受到国内外市场的欢迎。每支膏剂(药膏或化妆品膏剂)出厂价为80元,每支成本为12元。一年生产规模为300万支,产值达2.4亿元,年获纯利1.2亿元。总投资约需1100万元,当年即可获利。本项成果经用于试用者脸部的色斑和老年斑的试验表明,其属于高效低毒产品。由于莫诺苯宗除开发成药品外,还可开发成化妆品,报批简单,见效快,因此应用前景非常好。但作为一种新药开发,企业还需投入较大的经费支持,才能完成药理和临床试验,从而获得国家新药证书。
莫诺苯宗(monobenzone)是一种局部使用的脱色剂,用于治疗色素过度沉着,如各种色斑、老年斑、黑色素瘤等,效果很明显。它能分解皮肤中的黑色素(melanin),阻止皮肤中黑色素的生成,使皮肤恢复健康的色泽,而并不破坏黑色素细胞,毒性很轻,通常制成软膏或搽剂,已收载美国药典。
此外,最近研究表明莫诺苯宗联合咪喹莫特对C57BL6小鼠白癜风造模的效果优于莫诺苯宗或咪喹莫特单独使用组。将30只4周龄的C57BL6小鼠分为A、B、C共3组,分别予A组40%莫诺苯宗联合5%咪喹莫特、B组40%莫诺苯宗、C组5%咪喹莫特涂搽小鼠下背部,每组每日涂药1次,连续涂搽60天。另取5只C57BL6小鼠为阴性对照组,不予任何处理。结果:A组与B组涂药2周后涂药部位均出现色素脱失,两组开始脱色的时间比较,差异无统计学意义(t=1.23,P>0.05),但2个月后两组涂药部位脱色积分比较,差异有统计学意义(t=2.43,P<0.05);A组非涂药部位色素脱失情况较B组相比,差异有统计学意义(t=2.45,P<0.05);C组仅可见1只小鼠涂药部位出现少量脱色。阴性对照组见未脱色及脱毛。
莫诺苯宗可有效用于治疗或者预防疱疹病毒感染。莫诺苯宗对HONE-1细胞的CC50为1000微摩尔/升。莫诺苯宗能剂量依赖地抑制EBV裂解期复制,对EBV裂解期DNA复制的IC50为0.63微摩尔/升。莫诺苯宗对的Vero细胞的CC50为652.4微摩尔/升。莫诺苯宗抑制HSV-1复制的IC50为0.81微摩尔/升。莫诺苯宗抑制HSV-2复制的IC50为1.92微摩尔/升。莫诺苯宗对HFF细胞的CC50为550微摩尔/升。莫诺苯宗抑制HCMV复制的IC50为4.97微摩尔/升。
在微波辐射下,以对苯二酚、氢氧化钠和氯化苄为原料,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂合成了莫诺苯宗。采用单因素实验法,考察了反应物的摩尔比、微波辐射功率和辐射时间等对莫诺苯宗收率的影响。实验结果表明:当n(氯化苄):n(对苯二酚):n(氢氧化钠)=1:1.4:1.4、DMF15mL、微波辐射功率为320W、辐射时间为60s时,莫诺苯宗的收率为63.79%。
在100mL锥形瓶中加入2.63g(0.028mol)对苯二酚,称取1.12g(0.028mol)氢氧化钠,加入8mL水,待氢氧化钠溶解后滴加至盛有对苯二酚的锥形瓶中,充分摇匀,再加入15mLDMF和2.52g(0.02mol)氯化苄,在微波辐射功率为320W的条件下,辐射反应60s。反应结束后冷却至室温。先用10%的氢氧化钠调至碱性,抽滤,滤饼用10%的氢氧化钠洗涤至滤液呈无色(滤饼为氢醌双苄醚,可回收利用)。滤液用盐酸酸化使莫诺苯宗完全析出,再经抽滤及冰水洗涤后,用醇、水重结晶,活性炭脱色,得2.55g白色固体,收率为63.79%。
[1] 强效祛斑剂—莫诺苯宗
[2] 莫诺苯宗联合咪喹莫特对C57BL6小鼠白癜风造模的作用研究
[3] CN201510675321.6莫诺苯宗在制备药物中的用途
[4] 微波辐射合成莫诺苯宗的研究