手机扫码访问本站
微信咨询
5-硝基吲哚为金黄色结晶物质，溶于乙醇、乙醚、丙二醇、石油醚和大多数非挥发性油，不溶于甘油和矿物油熔点(℃)：140-143。常用于合成具有药物活性的2-氧杂-1-吡咯啶类似物；氨酸双加氧酶抑制剂，吡啶基-乙烯基-吲哚作为潜在的抗癌免疫调变剂；确定的促代谢型的谷氨酸受体4变构调节器；抗真菌试剂；大麻化学成分受体1型(CB1)对抗药；潜在的抗癌剂；潜在的抗血管化助剂；选择性抗白血病助剂；抗人类免疫缺陷病毒亚1型(HIV-1)助剂等一系列药物。
在500ml圆底烧瓶中加入27.2g2-磺酸钠-1-乙酰基吲哚(0.1mo1)，加入100ml醋酸，降温至12℃，在1h内滴加完19ml发烟硝酸，反应完毕后，小心倒入250ml碎水中，加入160gNaOH，缓慢升温至70°C，保持20h，抽滤，用2*100ml冰水洗涤，烘干，得金黄色结晶14.6g，产率90.1％，纯度98.5％。
4-硝基吲哚或5-硝基吲哚制备4-氨基吲哚或5-氨基吲哚的方法
先在反应釜中加入100克4-硝基吲哚或5-硝基吲哚，再加入1-硝基苯质量的4倍的浓度为95％的乙醇，再加入4-硝基吲哚或5-硝基吲哚的10～15％的负载型催化剂，密闭反应釜，用氢气完全置换反应釜内的空气，然后保持釜内为常压(约0.1MPa)，并开始加热搅拌，温度达到60℃后釜内通入氢气，使釜内压力保持到1.0～3.0MPa(试验表明其最佳压力应为1.5MPa左右)，开始加氢反应，在加氢过程中釜内温度保持在70～95℃范围内，加氢约1至2小时后转化率即达到96～99％，然后分离出反应混合物与催化剂，分离出的催化剂返回反应釜继续使用，补充损失量的催化剂，试验表明每次仅需补加的催化剂量约为100毫克；对反应混合物，即清液进行反应产物分离，得到4-硝基吲哚或5-硝基吲哚77.4～80.7克。在本发明中，所采用的具体方法是先将反应体系转入保温沉降罐内进行催化剂与反应混合物的分离。试验表明，在上述反应过程中，加入的负载型催化剂量为加入的4-硝基吲哚或5-硝基吲哚质量的12％，加氢时的釜内压力为1.5Mpa，反应温度为90℃时，在2小时内转化率即达到99.0％以上。
[1][中国发明]CN201310298987.5一种重要医药化工中间体5-硝基吲哚的简单合成工艺
[2][中国发明]CN201510961887.54-硝基吲哚或5-硝基吲哚催化加氢制备氨基吲哚的方法