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右美沙芬是应用最广泛的非处方类镇咳药,单方制剂有右美沙芬片、胶囊、糖浆、混悬剂、滴鼻液等。复方感冒药名称中含有“美”字,也意味着该药品中含有右美沙芬,如“愈美片”、“美扑伪麻胶囊”等。
镇咳药右美沙芬最早由瑞士罗氏公司开发。1956年被美国食品药品管理局(FDA)列为非处方药,且被FDA誉为“现代最安全”的中枢镇咳药。
1993年, 美国报道了2例青少年因娱乐目的使用含有右美沙芬成分的止咳糖浆的病例,同时提醒关注其滥用潜力, 尤其是在青少年中的滥用。
2008年,FDA建议含有镇咳药(包括右美沙芬)的非处方类咳嗽和感冒制剂应谨慎用于儿童,并禁用于2岁以下幼儿。
疗效不明显,大剂量可造成中毒。右美沙芬主要通过抑制脑干的延髓咳嗽中枢,阻断迷走神经的兴奋,从而发挥中枢性镇咳作用。
成人双盲交叉试验结果显示,右美沙芬的镇咳作用与可待因相等或稍强,但无临床试验证明右美沙芬对儿童的镇咳疗效。目前的儿童的用法用量是由成人有效剂量外推而来的,可能不合理。(马丁代尔药物大典)
严格按照说明书用药,右美沙芬比较安全。偶可引起头晕、头痛、嗜睡、易激动、便秘、恶心等。过量应用则可能引起兴奋、精神错乱和呼吸抑制。国内不仅有滥用右美沙芬的个案报道,也有儿童误服右美沙芬糖浆剂中毒的个案报道。谨记:无论何种药物,特别是糖浆剂、颗粒剂,一定要远离儿童!
远离这些药,避免不良相互作用。右美沙芬主要通过肝药酶CYP2D6代谢,而且具有遗传多态性。另外,动物研究也证明,右美沙芬的镇咳作用也与增加脑部单胺类神经递质5-羟色胺释放有关。
氟西汀和帕罗西汀,系选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,而且是肝药酶CYP2D6抑制剂。目前已有右美沙芬与氟西汀合用引起幻视、与帕罗西汀合用发生5-羟色胺综合征的报道。
因此,服用右美沙芬及其复方制剂,不得与单胺氧化酶抑制剂及抗抑郁药并用,尽量避免与碘酮、奎尼丁等CYP2D6抑制剂合用。