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水杨酸是天然存在于柳树皮中的一种有机酸，属于BHA（β-羟酸）家族。
水杨酸的游离酸外用可治疗皮肤病，而许多水杨酸的酯和盐经皮吸收或内服可治疗其他疾病。因此，水杨酸的作用, 很大程度上依赖于给药的途径和形式。另一方面，水杨酸的作用很广，可分为10种不同作用。
（1）水杨酸在极低浓度时（≤0.3%W/W）对固紫阳性和阴性细菌、致病性酵母菌、皮肤霉菌等有抑菌作用。在浓度稍高时（约最小抑菌浓度的10倍左右）对静止和繁殖的微生物有杀菌作用。最近几年来水杨酸已被用作广谱的微生物学上安全的、耐受性良好的、无色的皮肤抗菌剂。
（2）0.1%（W/W）或以上浓度时，水杨酸在皮肤表面有明显的致酸作用。
（3）相同浓度水杨酸有防光作用，相当于对氨安息香酸60%的吸收率。
（4和5）同样在低浓度，特别在皮肤病外用溶液中，水杨酸有表面收敛作用和止痒作用。
（6）当剂型和浓度合适时，水杨酸也产生直接抗湿疹和抗炎性作用。豚鼠由紫外线诱致皮炎，水杨酸的局部抗炎症作用，相等于保泰松或消炎痛的63-66%，醋柳酸的77%左右，氢化可的松的82%左右。
（7）5%和以上浓度（根据赋形药特殊类型，使用的方式，即开放性或封闭性，和治疗持续时间来调节），水杨酸对角质层有迅速、深度的角质松解作用。最后有剥脱作用，引起皮肤浸渍和表皮松解。
（8）1%到4%浓度的软膏，有角蛋白弥散和表面角质分离作用，引起鳞屑松解（即麟屑脱落和结痂消除）。抗角化过度（角质稳定）和抗角化不全作用，使角化过程正常化。
（9）由于水杨酸对角层有角蛋白弥散（“ 软化”）作用，即表浅角质分离作用，高浓度时有角质松解作用，因此水杨酸可促进同时或随后外用的其他药物的透入。
水杨酸浓度在0.5%和2%之间（甚至5%以上）的糊剂和软膏配方中，有角质形成或稳定作用。但至今，有关此作用的药物动力学尚无满意的解释。这可能由于拟顺势疗法（Quasi homoeopathic）的适应现象，在此现象中相对弱的角质分离刺激，可导致反应性角化作用的增加。
（10）水杨酸的表皮形成作用，特别是其抗表皮增生作用仍大部分未被阐明。作者用3%水杨酸软膏，可见抑制病理性过度的表皮上皮增生, 与皮质类固醇激素外用作用相似，与皮质类固醇激素外用有协同作用。相反，Marks 等用（2-12 %）水杨酸软膏，在健康人皮肤上得到相反的结果，他们报告表皮形成增加与外用的水杨酸浓度成正比。理论上，两个反应可以与角层上物质的作用相协调的。角质层的部分丧失可刺激角朊细胞的增生。但是角质分离作用可同时伴有水杨酸抑制棘细胞层的再生或活力作用。至少在病理性增殖部位或在浓度低于5%W/W【此浓度时尚不能产生强有力的角质分离或表皮分离（剥脱）作用】是如此。
Weirich E G; Dermatologica 151(5), 268