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3296-43-3 / 三岩芹酸甘油酯的应用

背景及概述[1]

三岩芹酸甘油酯可用作医药合成中间体。如果吸入三岩芹酸甘油酯,请将患者移到新鲜空气处。

三岩芹酸甘油酯的应用

应用[1]

三岩芹酸甘油酯可与化合物N-[2,4-双(1,1-二甲基乙基)-5-羟基苯基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺形成共晶,制备方法为:在HELPolyblock合成器中,在40℃或高于三岩芹酸甘油酯熔点5℃-10℃,通过以5%-10%重量/体积固体载量在纯三岩芹酸甘油酯中浆化或搅拌纯非晶型化合物1经历至少18小时,制备所有纯化合物1共晶。利用偏振光显微法,通过悬浮颗粒的双折射确定转化完成。使用Millipore2ml离心装置,通过离心过滤分离粗共晶。在一些情况下,收集母液制备另外的化合物1共晶,以提高与三岩芹酸甘油酯相关的产率。这通过以5%-10%重量/体积比在母液中浆化或搅拌纯非晶型化合物1经历18小时来实现。对于另外的转化,使用母液不多于两次。随后转化的粗共晶并入2ml离心装置,并以1.5:2体积/重量比加入庚烷。在简短涡旋混合物后,通过离心过滤过滤庚烷,并收集固体。通过在40至45℃在真空中干燥至少18小时去除过量庚烷。通过1H溶液态NMR定期检查庚烷含量,并继续干燥,直至庚烷在可接受水平,例如,直至观察到重叠三岩芹酸甘油酯和庚烷CH3共振不进一步减小。

主要参考资料

[1] CN201580066442.9囊性纤维化跨膜传导调节蛋白的调节剂的共晶