134678-17-4 / 拉米夫定的药理作用

拉米夫定（英语：Lamivudine，一般称为3TC），是一种抗反转录病毒药物，用以预防及治疗艾滋病，若没有其他药物选择时，也可以拿来治疗慢性乙型肝炎。拉米夫定治疗HIV-1和HIV-2都很有效。通常会跟其他抗反转录病毒药合并使用，例如齐多夫定和阿巴卡维。此药也可纳入暴露后预防疗法之一，用以治疗可能接触到HIV的患者 。给药方式为口服药水或药锭。

药理作用

拉米夫定（LMD）是一种核苷类似物，作用于病毒的反转录过程，抑制从前基因组mRNA合成HBVDNA负链，从而抑制乙肝病毒复制，对体外及实验动物体内的乙型肝炎病毒（HBV）有较强的抑制作用。拉米夫定及拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构，DNA含量及功能几乎无毒性，所以治疗剂量对正常细胞没有毒性。

因其对反转录酶的活性具有强烈的抑制作用，最先用于艾滋病的治疗，体外抑制艾滋病病毒1,2型及乙肝病毒逆转录酶，在人淋巴细胞和单核细胞内抑制HIV-1,2病毒逆转录酶活性，P-24抗原和病毒核酸复制。对ZDV耐药的病毒株也有效，并可减低对ZDV的耐药性，HIV在体内外对拉米夫定易产生耐药性，首先在HIVpol基因表达的逆转录酶184位变异，对DDI和DDC有交叉耐药性，在70和215位也可变异，与ZDV有交叉耐药性，联合用药后4周产生。

作用机制

拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。

副作用

常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛、疲劳及咳嗽；严重的副作用为罹患肝病、乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情恶化。怀孕或大于三个月的患者服用此药仍是安全的。拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂，借由阻断反转录酶及乙型肝炎病毒聚合酶发挥药效；此药可以直接服用，不一定要在饭后才能服药。