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硫酸软骨素(Chondroitin sulfate)大量存在于动物软骨中，商品是从动物组织中提取制备的酸性粘多糖。硫酸软骨素是糖胺聚糖的一种，由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的多糖，并在N-乙酰氨基半乳糖的C-4位或C-6位羟基上发生硫酸酯化。主要分为硫酸软骨素钠盐和硫酸软骨素钙盐等，其钠盐为白色无定形吸湿粉未，无臭无味，易溶于水，其水溶液呈粘稠性，加热时不凝结。硫酸软骨素系一种生化产品，迄今为止尚无法人工合成。
硫酸软骨素是一只上市已近半个世纪之久的老产品，但硫酸软骨素火起来是在上世纪九十年代。西方人员研究发现：软骨素、氨基葡萄糖之类大分子多糖容易透过生物膜进入骨关节中，并有消除关节肿胀、恢复关节活动能力及增强（修复）软骨作用。由于欧美国家存在一个庞大的关节炎病人群体（约有几千万人患各种关节炎），故上述医学研究新成果公开发表以后，硫酸软骨素制剂开始在国际市场上畅销。
在美国，FDA认定硫酸软骨素等软骨或关节保护剂为膳食补充剂，而非药品，主要用于缓解关节不适症状及保护软骨组织。在欧洲，硫酸软骨素/氨基葡萄糖作为处方药或非处方药用于骨关节炎的治疗已有20余年的历史，并作为政府补偿健康保险被批准。在澳大利亚，硫酸软骨素主要用于骨关节炎防治的营养保健药品，划分在辅助药品范畴，由联邦卫生部药品管理局管理。在日本，硫酸软骨素属于非处方药，滴眼剂用于补充泪液或保护角膜，口服制剂用于关节止痛。
起初，欧洲、北美等地所用硫酸软骨素的原料主要来自当地饲养的牛、羊等动物。后来由于“疯牛病”的影响，欧美等国开始在全球市场大量采购，我国凭借资源优势，迅速成为世界硫酸软骨素的首选采购地。目前国内生产硫酸软骨素的厂家众多，产业主要集中在山东南临沂、烟台、江苏、四川等地，年产能逾4000吨。国产硫酸软骨素除满足国内市场需求外，大部分用于出口。我国一直是硫酸软骨素出口大国，超过世界产量4/5的硫酸软骨素由中国提供。2012年我国硫酸软骨素出口量达3762吨，出口创汇2.3亿美元。美国是我国硫酸软骨素出口的主要国家，2010年占出口总量的60.5%。近年来，该比例有所下降，而对日本、瑞士、德国和韩国等国家的出口量增长较快，说明我国硫酸软骨素出口过度集中美国的状况正在逐渐改善，出口分布逐渐合理化。
硫酸软骨素主要能发挥以下功效以纾解关节疼痛问题:
软骨素的作用犹如“液状磁石”，能将水分吸入蛋白多糖分子内，使软骨变厚及有如海绵般，并增加关节内的滑液量。如此一来，它便能提供“垫衬”作用以增强关节的减震能力和缓和行走或跳动时的冲击和摩擦。
软骨素的重要功能之一就是作为输送管道，为软骨输送重要的氧供和营养素，同时把二氧化碳和废物加以排除。由于关节软骨并无血液供应，因此所有的充氧、滋养及润滑作用皆来自滑液。因老化、受伤或疾病而导致软骨素流失会造成滑液亦因而流失，导致软骨营养不良、干涸、变薄及脆弱。此外，软骨若缺少适当的营养，因受伤或日常磨损而造成的软骨损坏将更加难以更生或愈合。
在服用葡萄糖胺时也同时摄取软骨素乃非常重要，因为软骨素能促进葡萄糖胺渗入关节的过程。多项研究显示，包括其中一篇刊登于新英格兰医学杂志的研究指出，结合摄取葡萄糖胺和软骨素能更有效地保护、逆转损坏及促进修复关节软骨。
抑制破坏软骨的酵素(例如胶原酶、弹性蛋白酶和组织蛋白酶)，以免软骨被分解或溶解。
能从问题的根源处着手，抑制COX-2的活性，以制止关节发炎。
包括：1．硫酸软骨素作为保健食品或保健药品长期应用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉粥样硬化、心肌缺血等疾病，无明显的毒副作用，能显著降低冠心病患者的发病率和死亡率。长期的临床应用发现，在动脉和静脉壁上沉积的脂肪等脂质可以被有效地去除或减少，能显著降低血浆胆固醇，从而防止动脉粥样硬化的形成。2．硫酸软骨素用于治疗神经痛、神经性偏头痛、关节痛、关节炎以及肩胛关节痛，腹腔手术后疼痛等。3．预防和治疗链霉素引起的听觉障碍以及各种噪音引起的听觉困难、耳鸣症等，效果显著。4．对慢性肾炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜溃疡等有辅助治疗作用。5．近年来报道，鲨鱼软骨中的软骨素有抗肿瘤的作用。此外，硫酸软骨素还应用于化妆品以及外伤伤口的愈合剂等。6．硫酸软骨素还用于滴眼剂。
硫酸软骨素广泛存在于人和动物软骨组织中。其药用制剂主要含有硫酸软骨素A和硫酸软骨素C两种异构体，不同品种、年龄等动物的软骨中硫酸软骨素的含量不同。其药理作用表现为：
1、硫酸软骨素可以清除体内血液中的脂质和脂蛋白，清除心脏周围血管的胆固醇，防治动脉粥样硬化，并增加脂质和脂肪酸在细胞内的转换率。
2、硫酸软骨素能有效地防治冠心病。对实验性动脉硬化模型具有抗动脉粥样硬化及抗致粥样斑块形成作用；增加动脉粥样硬化的冠状动脉分技或侧支循环，并能加速实验性冠状动脉硬化或栓塞所引起的心肌坏死或变性的愈合、再生和修复。
3、能增加细胞的信使核糖核酸(mRNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促进细胞代谢的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸软骨素具有缓和的抗凝血作用，每lmg硫酸软骨素A相当于0.45U肝素的抗凝活性。这种抗凝活性并不依赖于抗凝血酶III而发挥作用，它可以通过纤维蛋白原系统而发挥抗凝血活性。
5、硫酸软骨素还具有抗炎，加速伤口愈合和抗肿瘤等方面的作用。