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甲苯磺酸妥舒沙星是一种喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌DNA旋转酶而达到抑菌或杀菌作用。常用于治疗敏感菌引起的感染性疾病。
甲苯磺酸妥舒沙星可用于治疗敏感细菌引起的下列各种感染。
呼吸道感染:如咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等。
泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等。
胃肠道细菌感染:如胆管炎、胆囊炎、细菌性痢疾等。
皮肤软组织感染:如丹毒、淋巴管炎、皮下脓肿等。
其他组织感染:如中耳炎、外耳炎、牙周炎、眼睑炎等。
甲苯磺酸妥舒沙星是喹诺酮类广谱抗菌药。体外对下列细菌有抗菌作用:革兰阳性菌:肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、葡萄球菌属细菌等。革兰阴性菌:肠杆菌科细菌如不动杆菌属、变形杆菌属、柠檬酸菌属、沙门菌属、沙雷菌属细菌及大肠埃希菌等。其他革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、 淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌等。厌氧菌:消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等。本品是通过抑制细菌DNA旋转酶而达到抑菌或杀菌作用。
一种甲苯磺酸妥舒沙星的精制工艺,包括如下工艺步骤:
(1)将甲苯磺酸妥舒沙星的水解物放入反应釜里加纯化水溶解,然后缓慢加入对甲苯磺酸,在75°C〜85°C的温度下反应I〜2小时,自然降至室温结晶;
(2)待晶体完全析出后,用70〜90%乙醇溶液洗滤饼,滤饼干燥得到精制甲苯磺酸妥舒沙星,其中,上述工艺步骤所用的原料配方比例为:甲苯磺酸妥舒沙星的水解物10〜14kg、 纯化水220〜260kg、对甲苯磺酸6〜8kg。