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108-73-6 / 间苯三酚的神奇“妙用”

间苯三酚是亲肌性非阿托品非婴粟碱类纯平滑肌解痉药,能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,临床上用于治疗机体功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。与其他平滑肌解痉药相比,其最大特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样不良应,也不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状,对心血管功能的影响极小。由于只作用于痉挛平滑肌,所以对正常平滑肌的影响很小。间苯三酚半衰期约为15分钟,给药后4h内血药浓度降低很快,随后缓慢降低,故对孕妇及胎儿是安全的。

间苯三酚的神奇“妙用”

14大神奇“妙用”,你造几个?

妙用1 促进产程进展

产妇分娩过程中,宫口扩张的速度一定程度上取决于宫颈本身的条件。当宫颈质韧或水肿时,只增加产力,其效果欠佳,降低宫颈肌张力、解除宫颈痉挛及水肿的药物才能起到促进宫口扩张、加速产程进展的效果。

临床上此类药物诸如地西泮、山莨菪碱的使用甚是常见,但地西泮主要药理作用为镇静催眠,产妇过量使用可引起共济失调、眩晕、嗜睡甚至晕厥,其静脉注射也可能通过胎盘屏障,可能对胎儿造成影响。山莨菪碱为M胆碱受体阻断剂,目前已公认其有解除宫颈痉挛、水肿,促进宫口扩张的作用,但山莨菪碱使用后会使产妇可出现口干、面色潮红、心率加快及胎心率加快等症状。妊娠合并青光眼、眼内压升高、心率≥100次/min或心律不齐者禁用。

间苯三酚主要抑制不协调性的、无效的肌性收缩,降低了子宫平滑肌的耗氧量,对于正常的子宫平滑肌收缩的节律性及幅度无影响,故不影响胎儿宫内供氧及产后子宫恢复情况。

与其他平滑肌解痉药相比,间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样不良反应。间苯三酚有极好的子宫颈扩张效果,能缩短宫颈扩张时间,使胎头更好地移入宫颈部位,因而缩短分娩时间。

妙用2 晚期先兆流产

晚期先兆流产指12至27周出现的阴道出血,下腹胀痛,宫口未开未消,胎儿存活。治疗先兆流产的主要原则是利用宫缩抑制剂,抑制宫缩,使胎儿孕龄达到28周以后,提高胎儿的存活率。目前国内的宫缩抑制剂主要有硫酸镁、间苯三酚、盐酸利托君、阿托西班等药物。

FDA认为,应用硫酸镁超过7天,易引起新生儿低血钙和骨骼改变,因此将硫酸镁注射液的妊娠用药等级由A级变为D级,所以其在临床中的应用指征和时机受到了一定限制。盐酸利托君在保胎中的应用,对心脏功能也有一定的要求。阿托西班由于价格昂贵,对于大众人群来讲也不是长久之计。

间苯三酚在解除子宫平滑肌痉挛的同时,不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状。故在用药安全性、方便性及药物不良反应方面,均优于其他几款。

妙用3 人工流产术

人流术中大多患者会有明显疼痛,加上恐惧、精神高度紧张,特别是迷走神经高度兴奋下引起心脏骤停等恶性事件的发生,机体处于交感神经兴奋状态,儿茶酚胺大量释放,代谢增加,耗氧量增大,这样对患者身心有一定的危害和损伤。注射间苯三酚40mg,用药后15min即产生肌松解痉镇痛作用,效果好、显效快、安全、无不良反应,对机体无损害,受术者乐于接受,无需特殊设备和专职麻醉师,治疗方法简便。

未婚妇女心理障碍程度远比已婚妇女严重,对人工流产术致使妊娠终止的过程认识不足,往往会对疼痛产生异常恐惧感。在临床观察中发现初孕妇术前用药,宫颈松软,显效更好。患者始终清醒安静,心情放松。手术时间短,临床效果满意。

妙用4 原发性痛经

原发性痛经发病年龄多在初潮后2~3年,约到25岁缓解或生育第一胎后则显著减轻或消失。间苯三酚治疗痛经有起效快,效果显著的特点。原发性痛经是与行经有关的痉挛性下腹痛。经期代谢的前列腺素刺激子宫收缩,可呈现出不协调性子宫收缩,导致宫腔内压升高,诱发痉挛性腹痛。用间苯三酚治疗痛经,通过作用于子宫体部不协调的、痉挛收缩的平滑肌,使其张力下降,降低宫内压。作用于宫颈内口及峡部,解除痉挛,使其松弛,经血易于通过内口,解除阻塞性因素,缓解消除痉挛性腹痛。

如果你的男票还是一个只会让你“多喝热水”缓解经期剧痛的“骗纸”,还是早点说再见的比较好,因为他的存在对你痛经的治疗没有任何价值,然后去找一个在你痛经难耐时能给你一针间苯三酚的医学暖男才是王道。

妙用5 绝经后取环

绝经后由于子宫萎缩,宫腔变小,宫颈变硬,给取环手术造成一定困难,甚至导致出血及子宫穿孔。间苯三酚能明显扩张宫颈,对子宫平滑肌痉挛、收缩引起的疼痛有缓解作用,且间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心律失常等不良反应,对心血管功能影响极小。

间苯三酚用于绝经后妇女取环手术,镇痛效果满意,子宫松驰良好,安全性高,不良反应小,有利于提高取环成功率。

妙用6 宫腔镜检查

静脉注射间苯三酚为一种起效快、不良反应少的软化宫颈方法,适合用于宫腔镜。这一松弛特性部分是由于其对儿茶酚-O-甲基转移酶的抑制作用。

间苯三酚能够促进宫颈扩张和解除宫颈平滑肌痉挛,可解除宫腔镜检查中的疼痛,降低宫腔内压力,使宫腔镜检查图像更清晰,从而缩短手术时间,应用间苯三酚后行宫腔镜检查不出现下腹胀痛、恶心、呕吐及阴道流血。其止痛效果优于盐酸利多卡因,不良反应低于盐酸利多卡因,是宫腔镜检查中安全有效的镇痛药物。

妙用7 辅助中孕引产

目前临床上常用于中孕引产的药物为依沙吖啶,给药方法有两种——

一种是羊膜腔内注射法,在正常羊水量的孕中期引产效果明显,但对于妊娠中期引产子宫体积小容量有限,腔内注射存在一定困难,有时可导致引产失败。

另一种是羊膜腔外注射法,避免了羊膜腔内操作的困难,其操作简单且成功率高。

羊膜腔外注射依沙吖啶后,药物可迅速进入胎盘,胎儿吸收后引起胎儿心、肺、肝、肾等重要器官损害,最终导致胎死宫内被母体娩出。然而妊娠中期依沙吖啶引产引起的宫缩宫体部收缩过强,妊娠中期宫颈长而硬,成熟度差,两者不同步时会出现官腔内容物在强烈的宫缩作用下被挤至子宫下段,而宫颈外口未能同步扩张,宫颈组织变薄,挤向阴道后穹窿,容易发生宫颈阴道裂伤。

间苯三酚通过选择性地直接松弛部分器官的平滑肌细胞而起作用,抑制不协调性的肌性收缩,减少了子宫平滑肌耗氧量,对正常的子宫平滑肌收缩及幅度不产生影响。同时解除宫颈平滑肌痉挛,减轻宫颈水肿,促进宫颈成熟,从而降低宫颈的阻力,利于宫颈扩张,从而缩短引产时间。

妙用8 妊娠剧吐

妊娠剧吐是指孕妇早孕反应严重,频繁恶心呕吐,不能进食,以致发生体液失衡及新陈代谢障碍,甚至危及孕妇生命,严重者可因酸中毒、电解质紊乱、肝肾功能衰竭,并发Wernicke脑病而死亡。甚至因妊娠剧吐严重,治疗效果差,不得不终止妊娠。

间苯三酚能解除胃平滑肌痉孪,且只作用于痉孪的平滑肌,对平滑肌正常的生理收缩影响极小,且不具有抗胆碱作用,不会产生不良反应,因而对胃强烈收缩所致的呕吐、胃痛止痛效果显著,安全性高。研究表明间苯三酚联合维生素B1、维生素K等其他营养补液疗法可以有效在短期内改善妊娠剧吐患者的症状和不良妊娠结局的发生。

妙用9 妊娠期高血压疾病

妊娠高血压患者体内持续存在损伤子宫血管内皮的因子,如果不能有效控制,通过微血管的红细胞会破碎,破碎的红细胞逐渐增加,又使血管内皮缺氧,更加剧了血管内皮的损伤。最新研究发现,间苯三酚有抗氧化作用,能抑制黄嘌呤氧化酶,并减少活性氧水平,对急性炎症或细胞损伤的应激有抑制作用。妊娠高血压患者循环压力负荷增加,间苯三酚能逆转其相应指标,可以起到抗血管损伤的作用。

间苯三酚能减小心衰细胞直径,缓解心力衰竭的继发损伤,从而降低妊娠高血压患者血压。此外,间苯三酚常在临床上用作解痉治疗,但该药还具抗氧化作用和保护心肌的作用,对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用,同时还能抑制髓过氧化物酶活性,对炎性细胞浸润也有抑制作用。间苯三酚的上述作用,对阻止妊娠高血压患者体内血液高凝状态和肾素-血管紧张素-醛固酮系统活跃引起的对血管内皮的损害有保护效果,通过保护心肌,缓解子宫小血管痉挛,打断了激活血液高凝及肾素-血管紧张素-醛固酮系统被激活的环节,从而在妊娠高血压未发展到子痫前期时,就起到了预防作用。

妙用10 产后尿潴留

尿潴留是产后常见的并发症之一,产后由于外阴水肿,阴道壁裂伤,特别是行会阴侧切术后,产妇不愿下床及多活动,而且惧怕疼痛不敢排尿,使膀胱充盈,尿道括约肌痉挛,导致肌张力下降,排尿阻力增加,从而导致尿潴留发生。

间苯三酚可以减轻黏膜水肿,解除尿道括约肌痉挛,降低排尿阻力而引起排尿。联合新斯的能抑制胆碱酶,增强乙酰胆碱的作用,加强对膀胱平滑肌的兴奋作用,从而加强膀胱逼尿肌的收缩,促进尿液顺利排出。研究发现通过间苯三酚静注联合新斯的明肌内注射治疗产后尿潴留见效快,疗效好,且安全方便。

妙用11 妊娠期肾绞痛

妊娠期肾绞痛是由于孕妇泌尿系梗阻,输尿管蠕动增强,强烈收缩导致肾内压骤增而发生痉挛,从而引起肾绞痛。妊娠期女性肾小球滤过率增高,钠、钙及尿酸的滤过能力增强,此外孕期女性体内孕酮水平升高使输尿管平滑肌松弛及蠕动减弱,增加了肾绞痛发作的风险妊娠期肾绞痛可引起孕妇感染、肾功能损害及流产、胎儿早产,给母婴安全带来了巨大威胁。

间苯三酚是能直接作用于泌尿生殖道平滑肌,抑制其收缩,从而达到解除痉挛、缓解疼痛的效果,临床观察发现其作用于妊娠期女性起效快,未见明显副作用,母胎预后结局良好。

妙用12 胎膜早破

胎膜早破可增加产妇宫内感染和产褥感染的发生率,甚至发生败血症,严重者可导致产妇死亡,产后出血的发生率,胎儿宫内窘迫及新生儿感染性疾病的发生率也增加。目前在处理上多采用催产素静脉滴注引产,但部分产妇因为宫颈评分低及宫颈坚韧等原因导致产程时间过长,直接影响了引产的成功率。

一项研究将120例胎膜早破6h未临产孕妇分为2组,均给予缩宫素2.5IU静脉滴注,在有中等以上规律宫缩时,试验组加用间苯三酚80mg静脉缓慢推注。研究显示与对照组相比,间苯三酚能明显降低剖宫产率,且明显缩短第一产程。

妙用13 产后宫缩痛

产后宫缩痛是指产褥早期因宫缩引起下腹部阵发性剧烈疼痛,于产后1~2天出现,持续2~3天消失,一般初产妇的子宫收缩是一种连续紧张的,因此产后宫缩痛能够忍受。而经产妇的子宫收缩是一种痉挛收缩,所以,会经历较强烈的子宫收缩疼痛感,同时剧烈的疼痛常伴有副交感神经兴奋现象,影响泌乳。

已有研究证实间苯三酚注射液能解除子宫平滑肌痉挛,有效缓解经产妇产后宫缩痛,治疗方便,副作用少,不影响产后子宫复旧,促进产后恢复,提高母乳喂养质量。